Y-27632 dihydrochloride, ≥99%,Y-27632 dihydrochloride

产品编号:西域试剂-WR374524| CAS NO:129830-38-2| 分子式:C14H23Cl2N3O| 分子量:320.26

Y-27632 dihydrochloride 是 ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。

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西域试剂-WR374524
221.00 杭州 北京(现货)
西域试剂-WR374524
648.00 杭州 北京(现货)

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英文名称Y-27632 dihydrochloride
CAS编号129830-38-2
产品描述Y-27632 dihydrochloride 是 ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。
产品熔点258℃
精确质量319.121826
PSA68.01000
LogP4.55100
外观性状white to beige
溶解性H2O: soluble14mg/mL
溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 100 mg/mL (312.25 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1225 mL 15.6123 mL 31.2246 mL
5 mM 0.6245 mL 3.1225 mL 6.2449 mL
10 mM 0.3122 mL 1.5612 mL 3.1225 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

靶点

ROCK-I:220 nM (Ki)

ROCK-II:300 nM (Ki)

Citron kinase:5.3 μM (Ki)

PKN:3.1 μM (Ki)

PKCα:73 μM (Ki)

PKA:25 μM (Ki)

体外研究

Y-27632抑制ROCK家族的激酶比其他激酶(包括蛋白激酶C,cAMP依赖性激酶和肌球蛋白轻链激酶)强100倍。 Y-27632延长滞后时间并以浓度依赖性方式延迟BrdU标记细胞的出现,在分别用10和100μMY-27632处理的Swiss 3T3细胞中观察到约1和4小时的延迟 ]。 Y-27632促进脂肪组织来源的干细胞(ADSCs)的神经元分化。与1.0和2.5μMY-27632诱导组相比,神经样细胞的百分比在5.0μMY-27632诱导组中达到峰值。

体内研究

与盐水组相比,Y-27632(5和10 mg / kg)显着延长肌阵挛性抽搐的起效时间。与生理盐水组相比,Y-27632(5和10 mg / kg)显着延长阵挛性惊厥的发作时间。与对照动物(SS组)相比,用二甲基亚硝胺(DMN)治疗导致大鼠体重和肝脏重量(DMN-S组)显着降低。口服Y27632(30 mg / kg)基本上可以防止这种DMN诱导的大鼠体重和肝脏重量减轻(DMN-Y组)。

细胞实验

HeLa细胞以每3.5cm培养皿3×104个细胞的密度接种。在10mM胸苷存在下,将细胞在含有10%FBS的DMEM中培养16小时。用含有10%FBS的DMEM洗涤细胞后,再培养8小时,然后加入40ng / mL的诺考达唑。在Nocodazole处理11.5小时后,加入各种浓度的Y-27632(0-300μM),Y-30141或载体,并将细胞再孵育30分钟。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1225 mL 15.6123 mL 31.2246 mL
5 mM 0.6245 mL 3.1225 mL 6.2449 mL
10 mM 0.3122 mL 1.5612 mL 3.1225 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件2-8°C

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符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H302 + H312 + H332
警示性声明 P261-P280-P301 + P312 + P330
个人防护装备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲) Xn
风险声明 (欧洲) 20/21/22
安全声明 (欧洲) 36
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
1. 物质的识别
产品名: Y-27632 dihydrochloride
CAS号: 129830-38-2
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Y-27632 dihydrochloride
别名: Y27632; Y-27632 2HCl
分子式: C14H21N3O.2HCl
分子量: 320.26
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称:
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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