乙莫克舍, ≥98 %|Etomoxir|cas:124083-20-1|西域试剂

乙莫克舍, ≥98 %,Etomoxir

产品编号：西域试剂-WR374529| CAS NO：124083-20-1| MDL NO：MFCD04039542| 分子式：C₁₇H₂₃ClO₄| 分子量：326.82

Etomoxir ((R)-(+)-Etomoxir) 是有效的肉毒碱棕榈酰转移酶-I (CPT-1) 的抑制剂。

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西域试剂-WR374529		￥2100.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Etomoxir

CAS编号

124083-20-1

产品描述

Etomoxir ((R)-(+)-Etomoxir) 是有效的肉毒碱棕榈酰转移酶-I (CPT-1) 的抑制剂。

产品沸点

405.0±25.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

142.6±22.2 °C

精确质量

326.128479

PSA

48.06000

LogP

4.46

蒸气压

0.0±0.9 mmHg at 25°C

折射率

1.520

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (305.98 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0598 mL	15.2989 mL	30.5979 mL
5 mM	0.6120 mL	3.0598 mL	6.1196 mL
10 mM	0.3060 mL	1.5299 mL	3.0598 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 0.5% Methylcellulose/saline water
Solubility: 10 mg/mL (30.60 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 3.5 mg/mL (10.71 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 3.5 mg/mL (10.71 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (10.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL (10.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (7.65 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (7.65 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

CPT-1

体外研究

Etomoxir不可逆地结合CPT-1的催化位点抑制其活性，但也上调脂肪酸氧化酶。 Etomoxir是一种位于线粒体外膜上的线粒体肉毒碱棕榈酰转移酶-1（CPT-1）的抑制剂。肝脏中的Etomoxir可以作为过氧化物酶体增殖物，增加DNA合成和肝脏生长。因此，除了作为CPT1抑制剂外，etomoxir可被认为是PPARα激动剂。 Etomoxir是环氧乙烷羧酸肉毒碱棕榈酰转移酶I抑制剂的成员，并且已被建议作为治疗心力衰竭的治疗剂。急性Etomoxir治疗不可逆地抑制肉毒碱棕榈酰转移酶I的活性。结果，脂肪酸进入线粒体和β-氧化被减少，而胞质脂肪酸积累并且葡萄糖氧化升高。与Etomoxir一起长时间孵育（24小时）会对几种代谢酶的表达产生不同的影响。

体内研究

Etomoxir是游离脂肪酸（FFA）氧化相关关键酶CPT1的抑制剂。 P53直接与Bax相互作用，Bax受到Etomoxir的抑制，进一步证实了P53和Bax的直接相互作用，以及粮农组织介导的线粒体ROS生成在db / db小鼠中的作用。每天向大鼠注射特定CPT-1抑制剂Etomoxir，以20mg / kg体重注射8天。 Etomoxir处理的大鼠显示出44％的心脏CPT-1活性降低。用20mg / kg Etomoxir处理Lewis大鼠8天不会改变血糖，这与可比较的依托莫西喂养研究一致。同样，Etomoxir喂养不影响一般生长特征，如体重增加，也不影响后肢肌肉质量。然而，在Etomoxir治疗的大鼠中，心脏质量和肝脏质量均显着增加了11％。

细胞实验

将大鼠心脏H9c2成肌细胞在含有10％胎牛血清的DMEM中孵育直至接近汇合。在一些实验中，在不存在或存在1-80μMEtomoxir的情况下，将细胞与DMEM（无血清）一起预孵育2小时，然后与0.1mM [1-14C]油酸（10μCi/皿，10μCi/皿）一起孵育2小时。以1：1的摩尔比结合BSA）。在其他实验中，将细胞预孵育2小时加或减40μM的Etomoxir，然后与0.1μM或0.1mM [1,3-3H]甘油（10μCi/皿），0.1mM [1-14C]一起孵育2小时。油酸（2μCi/皿，以1：1的摩尔比结合BSA），0.1 mM [1-14C]棕榈酸（2μCi/皿，以1：1的摩尔比结合BSA），28μM[ 3H]乙醇胺（2μCi/皿），28μM[甲基-3H]胆碱（2μCi/皿），0.4mM [3H]丝氨酸（20μCi/皿）或40μM肌 - [3H]肌醇（10μCi） /碟）。除去培养基，用冰冷的盐水洗涤细胞两次，然后用2mL甲醇 - 水（1：1，v / v）从培养皿中收获细胞用于脂质提取。取等分试样用于测定细胞中放射性的总摄取量。然后分离磷脂并测定这些中的放射性。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.0598 mL	15.2989 mL	30.5979 mL
5 mM	0.612 mL	3.0598 mL	6.1196 mL
10 mM	0.306 mL	1.5299 mL	3.0598 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Etomoxir
CAS号：	124083-20-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Etomoxir
别名：	(R)-(+)-Etomoxir
分子式：	C17H23ClO4
分子量：	326.82

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	-20°C, protect from light, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。