依克立达, ≥99%|Elacridar|cas:143664-11-3|西域试剂

依克立达, ≥99%,Elacridar

产品编号：西域试剂-WR374534| CAS NO：143664-11-3| MDL NO：MFCD00912604| 分子式：C₃₄H₃₃N₃O₅| 分子量：563.64

Elacridar 是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 和 BCRP 的抑制剂。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
西域试剂-WR374534	￥287.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR374534	￥854.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR374534	￥1570.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR374534	￥6628.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

英文名称

Elacridar

CAS编号

143664-11-3

产品描述

Elacridar 是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 和 BCRP 的抑制剂。

产品熔点

216-218â„ƒ

产品沸点

701.6±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

378.1±32.9 °C

精确质量

563.242004

PSA

92.89000

LogP

5.55

蒸气压

0.0±2.2 mmHg at 25°C

折射率

1.644

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 5 mg/mL (8.87 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7742 mL	8.8709 mL	17.7418 mL
5 mM	0.3548 mL	1.7742 mL	3.5484 mL
10 mM	---	---	---

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1.67 mg/mL (2.96 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.67 mg/mL (2.96 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.89 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (0.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 0.25 mg/mL (0.44 mM); Clear solution
4.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 0.25 mg/mL (0.44 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
5.

请依序添加每种溶剂： 1% DMSO 99% saline
Solubility: 0.05 mg/mL (0.09 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

P-glycoprotein (Pgp), BCRP

体外研究

Elacridar通过[3H]叠氮平抑制P-糖蛋白（P-gp）标记，IC50为0.16μM。在Caki-1和ACHN细胞中，elacridar（2.5μM）显着抑制细胞生长。发现P-糖蛋白活性被elacridar抑制。 elacridar和舒尼替尼的组合导致786-O细胞中ABC亚家族B成员2（ABCG2）表达的显着减少。

体内研究

口服共同给予elacridar（100 mg / kg，口服）和克唑替尼可增加野生型小鼠血浆和脑浓度以及克唑替尼的脑 - 血浆比例，等于Abcb1a / 1b水平; Abcg2 - / - 小鼠。在朋友白血病病毒染色B小鼠中，elacridar的脑 - 血浆分配系数（Kp，脑）在静脉内（2.5mg / kg），腹膜内（100mg / kg）和口服（0.2mg / kg）后为0.82,0.43和4.31（分别为100 mg / kg）治疗。在Mrp4（ - / - ）小鼠中，elacridar完全抑制P-gp介导的拓扑替康转运，对Bcrp1介导的转运没有显着影响[5]。

细胞实验

将每孔3.0×103个细胞接种在96孔板中。孵育24小时后，向每个孔中加入elacridar的最佳浓度梯度。培养48小时后，使用增殖试剂MTT评估细胞活力。对照细胞仅用载体0.1％DMSO处理。在最后温育后，吸出培养基并将沉淀的甲crystals晶体溶解在DMSO（100μL/孔）中。在540nm处测量每个孔的吸光度，并使用multiskan JX酶标仪读取650nm的参考波长。细胞活力计算为对照值的百分比。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7742 mL	8.8709 mL	17.7418 mL
5 mM	0.3548 mL	1.7742 mL	3.5484 mL
10 mM	0.1774 mL	0.8871 mL	1.7742 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

-20°C Freezer

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危险品运输编码	NONH for all modes of transport
RTECS号	AR7621300

1. 物质的识别

产品名：	Elacridar (GF120918)
CAS号：	143664-11-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Elacridar (GF120918)
别名：	GW120918
分子式：	C34H33N3O5
分子量：	563.64

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Tang SC, et al. Increased oral availability and brain accumulation of the ALK inhibitor crizotinib by coadministration of the P-glycoprotein (ABCB1) and breast cancer resistance protein (ABCG2) inhibitor elacridar. Int J Cancer. 2014 Mar 15;134(6):1484-94

[2]. Hyafil F, et al. In vitro and in vivo reversal of multidrug resistance by GF120918, an acridonecarboxamide derivative. Cancer Res. 1993 Oct 1;53(19):4595-602.

[3]. Sato H, et al. Elacridar enhances the cytotoxic effects of sunitinib and prevents multidrug resistance in renal carcinoma cells. Eur J Pharmacol. 2015 Jan 5;746:258-66.

[4]. Sane R, et al. Brain distribution and bioavailability of elacridar after different routes of administration in the mouse. Drug Metab Dispos. 2012 Aug;40(8):1612-9.

[5]. de Vries NA, et al. P-glycoprotein and breast cancer resistance protein: two dominant transporters working together in limiting the brain penetration of topotecan. Clin Cancer Res. 2007 Nov 1;13(21):6440-9.