吡罗达韦, ≥99%,Pirodavir

产品编号:西域试剂-WR374544| CAS NO:124436-59-5| MDL NO:MFCD00866965| 分子式:C21H27N3O3| 分子量:369.46

Pirodavir 是一种有效的小核糖核酸病毒抑制剂,高效作用于 A 和 B 型鼻病毒(rhinovirus)。Pirodavir 非常有效作用于病毒产量减少试验,IC90 为 2.3 nM。

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西域试剂-WR374544
1322.00 杭州 北京(现货)
西域试剂-WR374544
2007.00 杭州 北京(现货)

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英文名称Pirodavir
CAS编号124436-59-5
产品描述Pirodavir 是一种有效的小核糖核酸病毒抑制剂,高效作用于 A 和 B 型鼻病毒(rhinovirus)。Pirodavir 非常有效作用于病毒产量减少试验,IC90 为 2.3 nM。
产品熔点124-125℃
产品沸点572.0±40.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.1±0.1 g/cm3
产品闪点299.8±27.3 °C
精确质量369.205231
PSA64.55000
LogP3.94
外观性状固体;White to Orange to Green powder to crystal
蒸气压0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率1.554
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 10 mg/mL (27.07 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7067 mL 13.5333 mL 27.0665 mL
5 mM 0.5413 mL 2.7067 mL 5.4133 mL
10 mM 0.2707 mL 1.3533 mL 2.7067 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.71 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.71 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.71 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

Rhinovirus

体外研究

Pirodavir是一种有效的广谱微小RNA病毒抑制剂。吡罗那韦抑制了在64ng / mL浓度下测试的100种人鼻病毒(HRV)菌株中的80种。在同一项研究中,吡罗那韦在抑制16种肠道病毒方面也有效,平均80%抑制浓度(IC80)为1300 ng / mL。吡罗那韦抑制肠道病毒71复制,IC50为5,420 nM,IC90> 13,350 nM。 Pirodavir抑制了56种鼻病毒实验室菌株和3种临床分离株。 Pirodavir抑制59%的血清型和分离株,IC50 <100 nM 。吡罗那韦浓度为16和4μg/ mL时细胞生长分别减少66%(sem 0.75)和28%(sem 0.25)。较低浓度(1μg/ mL)的吡罗那韦不会抑制细胞生长。在37℃下对数细胞生长的吡罗那韦的50%细胞毒性浓度为7μg/ mL。在抗病毒测定条件下(33℃下融合的HeLa细胞),50%细胞毒性浓度>50μg/ mL 。

细胞实验

在含有4mL生长培养基的六孔板中,将HeLa细胞以每皿约180,000个细胞的浓度接种。生长培养基由Eagle's基础培养基组成,补充有5%胎牛血清,2%碳酸氢钠和1%谷氨酰胺。在37℃下在潮湿的CO 2气氛中温育24小时后,除去生长培养基并用测试溶液(含有或不含有各种浓度的抗病毒化合物的新鲜生长培养基)代替。为了评估抗病毒化合物(例如,吡罗那韦)的细胞毒性,确定在添加吡罗那韦时一式三份培养物中存在的活细胞数,并且每24小时测定3天。胰蛋白酶消化后,每个药物浓度的活细胞数用Coulter计数器一式三份计数。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7067 mL 13.5333 mL 27.0665 mL
5 mM 0.5413 mL 2.7067 mL 5.4133 mL
10 mM 0.2707 mL 1.3533 mL 2.7067 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件<0°C;避免加热

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1. 物质的识别
产品名: Pirodavir
CAS号: 124436-59-5
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Pirodavir
别名: R77975
分子式: C21H27N3O3
分子量: 369.46
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称:
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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