哌立福新, ≥99.9%|Perifosine (KRX-0401)|cas:157716-52-4|西域试剂

哌立福新, ≥99.9%,Perifosine (KRX-0401)

产品编号：西域试剂-WR374546| CAS NO：157716-52-4| MDL NO：MFCD00927554| 分子式：C₂₅H₅₂NO₄P| 分子量：461.66

Perifosine 是一种口服有效的 Akt 抑制剂。Perifosine 对绝大多数细胞具有抗增殖活性，IC50 为 0.6-8.9 μM。

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西域试剂-WR374546		￥1060.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR374546		￥1812.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Perifosine (KRX-0401)

CAS编号

157716-52-4

产品描述

Perifosine 是一种口服有效的 Akt 抑制剂。Perifosine 对绝大多数细胞具有抗增殖活性，IC50 为 0.6-8.9 μM。

产品熔点

271-272° (dec)

精确质量

461.363403

PSA

68.40000

LogP

5.60

外观性状

white to beige

溶解性

H2O: soluble10mg/mL, clear

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 100 mg/mL (216.61 mM; Need ultrasonic)

DMF : < 1 mg/mL (insoluble)

DMSO : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1661 mL	10.8305 mL	21.6610 mL
5 mM	0.4332 mL	2.1661 mL	4.3322 mL
10 mM	0.2166 mL	1.0830 mL	2.1661 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 50 mg/mL (108.30 mM); Clear solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Akt

Autophagy

体外研究

通过MTT测定确定Ntv-a / LacZ细胞系生长的IC 50。当细胞在10％FCS补充培养基中培养48小时时，具有组成型活性PDGF，Ras或Akt信号传导的细胞的IC50相似，发现~45μM .Perifosine，一种口服生物可利用的烷基磷脂（ALK），关于永生化角质形成细胞（HaCaT）以及头颈部鳞状细胞癌细胞的细胞周期动力学。通过将[3H]胸苷掺入细胞DNA来评估增殖。暴露于哌立福辛（0.1-30μM）24小时导致所有测试细胞系中[3H]胸苷摄取的剂量依赖性抑制。生长的IC50介于0.6和8.9μM之间，达到~10μM的IC80。哌立福辛通过诱导p21WAF1阻断头颈部鳞状细胞癌细胞在G1-S和G2-M的细胞周期进程，不论p53功能如何，并且可以在临床上利用，因为大多数人恶性肿瘤具有p53突变。哌立福辛（20μM）诱导G1-S和G2-M细胞周期停滞，同时在p53野生型和p53 - / - 克隆中均表达p21WAF1 。

体内研究

通过生物发光成像鉴定小鼠肿瘤，并用100mg / kg替莫唑胺或30mg / kg哌立福辛，或与100mg / kg替莫唑胺和30mg / kg哌立福辛（替莫唑胺+哌立福辛）的组合治疗3至5天。处死小鼠并通过Ki-67免疫染色在组织学上分析肿瘤的细胞增殖。用替莫唑胺治疗的小鼠Ki-67染色指数显着降低（Ki-67染色指数= 5.5±1.2％，n = 4，P = 0.0019）或Perifosine（Ki-67染色指数= 3.2±1.1％，n = 3，P = 0.001）与对照相比，证明了对增殖的抑制作用。最重要的是，用替莫唑胺+哌立福辛治疗的肿瘤具有最低的Ki-67染色指数（1.7±1.2％，n = 3，P = 0.0005）。 Perifosine的额外治疗导致比单用替莫唑胺的增殖率显着降低（P = 0.0087）。哌立福辛显着降低p-Akt从10分钟至24小时，随后在注射后1小时至24小时适度降低p-S6 。

细胞实验

通过测量[3H]胸苷的摄取进行细胞增殖研究。简言之，将HNSCC和HaCaT细胞（1-2×10 4 /孔）在24孔板中培养过夜，并暴露于Perifosine（0.1-30μM）或PBS（对照）。处理后（24-48小时），细胞用[3H]胸苷（1μCi/孔）脉冲4-6小时，固定（5％三氯乙酸），并溶解（0.5M NaOH），然后进行闪烁计数。实验一式三份进行。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1661 mL	10.8305 mL	21.661 mL
5 mM	0.4332 mL	2.1661 mL	4.3322 mL
10 mM	0.2166 mL	1.083 mL	2.1661 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

?20°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危险品运输编码	NONH for all modes of transport
海关编码	2933399090

1. 物质的识别

产品名：	Perifosine
CAS号：	157716-52-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Perifosine
别名：	KRX-0401, NKA17
分子式：	C25H52NO4P
分子量：	461.66

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Momota H, et al. Perifosine inhibits multiple signaling pathways in glial progenitors and cooperates with temozolomide to arrest cell proliferation in gliomas in vivo. Cancer Res, 2005, 65(16), 7429-7435.

[2]. Vyomesh Patel, et al. Perifosine, a novel alkylphospholipid, induces p21(WAF1) expression in squamous carcinoma cells through a p53-independent pathway, leading to loss in cyclin-dependent kinase activity and cell cycle arrest. Cancer Res, 2002, 62(5), 14

[3]. Chen L, et al. Rapamycin has paradoxical effects on S6 phosphorylation in rats with and without seizures. Epilepsia. 2012 Nov;53(11):2026-33.