索非布韦, ≥99.9%|Sofosbuvir|cas:1190307-88-0|西域试剂

索非布韦, ≥99.9%,Sofosbuvir

产品编号：西域试剂-WR374579| CAS NO：1190307-88-0| 分子式：C₂₂H₂₉FN₃O₉P| 分子量：529.45

Sofosbuvir (PSI-7977) 是 HCV RNA复制抑制剂，EC50 为92 nM。

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英文名称

Sofosbuvir

CAS编号

1190307-88-0

产品描述

Sofosbuvir (PSI-7977) 是 HCV RNA复制抑制剂，EC50 为92 nM。

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

精确质量

529.162537

PSA

167.99000

LogP

1.62

折射率

1.573

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (94.44 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 25 mg/mL (47.22 mM; ultrasonic and warming and heat to 50°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8888 mL	9.4438 mL	18.8875 mL
5 mM	0.3778 mL	1.8888 mL	3.7775 mL
10 mM	0.1889 mL	0.9444 mL	1.8888 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 4.55 mg/mL (8.59 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.15 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.15 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.15 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

EC50: 92±5 nM (HCV)

体外研究

当组织蛋白酶A（CatA）与PSI-7977或Sofosbuvir（PSI-7977）一起孵育150分钟时，与PSI-7976相比，当Sofosbuvir（PSI-7977）是底物时，形成多18倍的PSI-352707。此外，使用CatA的Sofosbuvir（PSI-7977）的催化效率比PSI-7976高约30倍。通过使用GT 1b（Con1） - ，1a（H77） - 和2a（JFH-1）衍生的复制子和含有来自J6 GT 2a分离株的NS5B区域的GT 1b嵌合复制子，Sofosbuvir（PSI-7977）的基因型覆盖率对来自GT 2b和GT 3a的患者进行了评估，Sofosbuvir（PSI-7977）抑制具有相似EC50（16至48 nM）的这些复制子的复制，并且对含有J6 NS5B的嵌合复制子具有特异性活性（EC50 = 4.7 nM）。 Sofosbuvir（PSI-7977）抑制克隆A（GT 1b）野生型和S282T复制子，EC90值分别为0.42和7.8μM。在克隆A复制子测定中，Sofosbuvir（PSI-7977）产生抗HCV活性，EC90值为0.42μM。

细胞实验

将克隆A细胞以约5×10 6个细胞/瓶接种到含有100IU / mL青霉素/100μg/ mL链霉素和10％胎牛血清的Dulbecco's改良Eagle培养基（DMEM）中的T75烧瓶中。类似地，将人原代肝细胞以约5×10 6个细胞/瓶接种在细胞平板培养基中的T75烧瓶中。孵育过夜以使细胞附着后，将细胞与50μMPSI-7851，PSI-7976或Sofosbuvir（PSI-7977）在新鲜培养基中培养用于克隆A细胞或在用于原代肝细胞的细胞维持培养基中培养至多24 h在37℃，5％CO 2气氛中。当在研究中使用放射性标记的PSI-7851时，应用相同的程序，除了将每孔1×10 6个细胞接种到6孔板中，并将细胞与5μM[3H] PSI-7851一起孵育。在选定的时间，除去培养基，用冷的磷酸盐缓冲盐水（PBS）洗涤细胞层。胰蛋白酶消化后，计数细胞并以1,200rpm离心5分钟。将细胞沉淀悬浮在1mL冷的60％甲醇中，并在-20℃下温育过夜。将样品以14,000rpm离心5分钟，收集上清液并使用SpeedVac浓缩器干燥，并储存在-20℃直至通过高效液相色谱（HPLC）分析。将残留物悬浮于100μL水中，并将50μL等分试样注入HPLC 。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8888 mL	9.4438 mL	18.8875 mL
5 mM	0.3778 mL	1.8888 mL	3.7775 mL
10 mM	0.1889 mL	0.9444 mL	1.8888 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

海关编码	29339900

1. 物质的识别

产品名：	Sofosbuvir (PSI-7977)
CAS号：	1190307-88-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Sofosbuvir (PSI-7977)
别名：	Sofosbuvir, GS-7977
分子式：	C22H29FN3O9P
分子量：	529.45

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。