雷替曲塞, ≥99%|Raltitrexed|cas:112887-68-0|西域试剂

雷替曲塞, ≥99%,Raltitrexed

产品编号：西域试剂-WR374593| CAS NO：112887-68-0| MDL NO：MFCD00864168| 分子式：C₂₁H₂₂N₄O₆S| 分子量：458.49

Raltitrexed是一种用于化疗的抗代谢药物，通过抑制胸苷酸合成酶起作用。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
西域试剂-WR374593	￥78.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR374593	￥344.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR374593	￥682.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

英文名称

Raltitrexed

CAS编号

112887-68-0

产品描述

Raltitrexed是一种用于化疗的抗代谢药物，通过抑制胸苷酸合成酶起作用。

产品熔点

176-1800C

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

精确质量

458.126007

PSA

180.93000

LogP

-1.28

外观性状

黄色结晶粉末

折射率

1.692

溶解性

水溶性：可溶

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 29 mg/mL (63.25 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1811 mL	10.9054 mL	21.8107 mL
5 mM	0.4362 mL	2.1811 mL	4.3621 mL
10 mM	0.2181 mL	1.0905 mL	2.1811 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

Raltitrexed通过阻止G0 / G1细胞周期抑制HepG2增殖，细胞周期通过下调细胞周期蛋白A和CDK2介导。 Raltitrexed（0.1,0.5,2.5μg/ mL）以剂量和时间依赖性方式降低SGC7901细胞的活力。 Raltitrexed（0.5μg/ mL）显示典型的凋亡形态，包括核收缩，片段化，染色质浓缩和SGC7901细胞中的凋亡小体。 Raltitrexed阻断细胞周期在G0 / G1期，线粒体膜电位降低。 Raltitrexed还可以增加ROS水平，通过激活线粒体诱导caspase-3依赖性细胞凋亡，并增加TS蛋白和mRNA表达水平。 Raltitrexed（1.5 nM）可减少GM00637细胞的数量，选择性诱导基因转换，但不影响DSB诱导的HR或NHEJ 。

体内研究

Raltitrexed（0,5,10,11.5,13.5,15mg / kg b / w，ip）以剂量依赖性方式增加再吸收胚胎的速率和NTD的鼠模型的生长迟缓。 Raltitrexed（11.5 mg / kg b / w）最大限度地抑制胚胎组织中的胸苷酸合成酶（TS）活性，降低dTMP水平，同时增加dUMP水平。

细胞实验

为了评估Raltitrexed对细胞活力和/或生长的影响，将GM00637细胞以每瓶3.3×10 5个细胞的密度接种到25cm 2烧瓶中。二十四小时后，用补充有各种剂量的Raltitrexed的培养基替换培养基，其浓度范围从小于1nM到大于1μM。每个测试剂量使用三个细胞培养瓶。将细胞暴露于Raltitrexed 24小时，此时用不含Raltitrexed的培养基重新培养细胞。用无药物培养基喂养48小时后，收获细胞并计数。将暴露于各种Raltitrexed剂量的细胞的细胞计数与未暴露于Raltitrexed的对照细胞的细胞计数进行比较，作为Raltitrexed对细胞活力和/或生长速率的影响的量度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1811 mL	10.9054 mL	21.8107 mL
5 mM	0.4362 mL	2.1811 mL	4.3621 mL
10 mM	0.2181 mL	1.0905 mL	2.1811 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲)	R36/38
安全声明 (欧洲)	S26-S36/37/39-S45-S25
危险品运输编码	UN 3265 8/PG 2
WGK德国	3
包装等级	II
危险类别	8

1. 物质的识别

产品名：	Raltitrexed
CAS号：	112887-68-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Raltitrexed
别名：	ZD1694; D1694; ICI-D1694
分子式：	C21H22N4O6S
分子量：	458.49

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。