盐酸二甲双胍, 98%,Metformin hydrochloride

产品编号:西域试剂-WR376026| CAS NO:1115-70-4| MDL NO:MFCD00012582| 分子式:C4H11N5·HCl| 分子量:165.62

Metformin (hydrochloride) 是FDA批准的用于治疗2型糖尿病的一线药物。 二甲双胍主要是通过对线粒体呼吸链复合物1的轻度和短暂抑制降低肝脏葡萄糖的产生。

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西域试剂-WR376026
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产品名称盐酸二甲双胍, 98%
英文名称Metformin hydrochloride
CAS编号1115-70-4
产品描述Metformin (hydrochloride) 是FDA批准的用于治疗2型糖尿病的一线药物。 二甲双胍主要是通过对线粒体呼吸链复合物1的轻度和短暂抑制降低肝脏葡萄糖的产生。
产品熔点223-226 °C(lit.)
产品沸点224.1ºC at 760 mmHg
产品闪点89.3ºC
精确质量165.078125
PSA88.99000
LogP1.05850
外观性状结晶固体
蒸气压0.0929mmHg at 25°C
溶解性水溶性:完全溶解;极微溶:乙醇
溶解性数据
In Vitro: 

H2O : ≥ 100 mg/mL (603.79 mM)

DMSO : ≥ 1.7 mg/mL (10.26 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.0379 mL 30.1896 mL 60.3792 mL
5 mM 1.2076 mL 6.0379 mL 12.0758 mL
10 mM 0.6038 mL 3.0190 mL 6.0379 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 100 mg/mL (603.79 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% saline

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (18.11 mM); Clear solution

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (18.11 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

AMPK

Autophagy

Mitophagy

体外研究

二甲双胍以浓度依赖性方式抑制ESC的增殖。 A-ESC的IC50为2.45mM,N-ESC的IC50为7.87mM。二甲双胍对分泌期A-ESC中AMPK信号激活的激活作用显着高于增殖期细胞。二甲双胍(0-500μM)以剂量依赖性方式降低糖原合成,在培养的大鼠肝细胞中IC50值为196.5μM。二甲双胍显示细胞活力和对PC-3细胞的细胞毒性作用,IC50为5 mM [5]。

体内研究

单独使用二甲双胍(100 mg / kg,口服)和使用异丙肾上腺素基团的二甲双胍(25,50,100 mg / kg)通过组织病理学分析减轻肌细胞坏死。二甲双胍(> 900mg / kg /天,口服)导致Crl:CD(SD)大鼠的濒死/死亡和临床毒性迹象。

细胞实验

将ESC以1×10 3个细胞/孔的浓度接种在96孔板中。附着后,用不同剂量的二甲双胍/化合物C处理细胞0分钟,15分钟,1小时和24小时。如前所述进行MTT测定。简言之,将MTT(5mg / mL)以10μL/孔的体积加入96孔板中,并将板孵育4小时。通过除去含有MTT的培养基终止MTT反应,并且每孔加入100μLDMSO并在室温下在振荡器上孵育10分钟以确保晶体充分溶解。吸光度值在595nm处测量。细胞增殖(对照的百分比)计算如下:吸光度(实验组)/吸光度(对照组)。如下计算细胞增殖抑制(对照的百分比):100%细胞增殖(对照的百分比)。每个实验一式两份进行并重复六次以评估结果一致性。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.0379 mL 30.1896 mL 60.3792 mL
5 mM 1.2076 mL 6.0379 mL 12.0758 mL
10 mM 0.6038 mL 3.019 mL 6.0379 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

常温常压下稳定,避免强氧化物 接触

储存条件

储存在阴凉,干燥的地方

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符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H302-H315-H319
警示性声明 P305 + P351 + P338
个人防护装备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲) Xn
风险声明 (欧洲) R22;R36/38
安全声明 (欧洲) S26-S36
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3
RTECS号 DU1800000
海关编码 2925290090
1. 物质的识别
产品名: Metformin hydrochloride
CAS号: 1115-70-4
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Metformin hydrochloride
分子式: C4H11N5.HCl
分子量: 165.62
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 2-8°C, protect from light, dry, sealed
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称:
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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1115-70-4结构式

1115-70-4

文献:HANALL PHARMACEUTICAL COMPANY. LTD Patent: WO2008/93984 A1, 2008 ; Location in patent: Page/Page column 29 ;

~94%

1115-70-4结构式

1115-70-4

文献:Kelarev, V. I.; Bellul', M.; Zav'yalov, V. I.; Ammar Dibi; Golovin, A. N.; et al. Journal of Organic Chemistry USSR (English Translation), 1988 , vol. 24, # 5 p. 994 - 998 Zhurnal Organicheskoi Khimii, 1988 , vol. 24, # 5 p. 1100 - 1105

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1115-70-4结构式

1115-70-4

文献:Pharmaceutical Chemistry Journal, , vol. 21, # 12 p. 892 - 894 Khimiko-Farmatsevticheskii Zhurnal, , vol. 21, # 12 p. 1517 - 1518

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