2-乙酰基呋喃并-1,4-萘醌, ≥99.5%|2-acetylbenzo[f][1]benzofuran-4,9-dione|cas:83280-65-3|西域试剂

2-乙酰基呋喃并-1,4-萘醌, ≥99.5%,2-acetylbenzo[f][1]benzofuran-4,9-dione

产品编号：西域试剂-WR376348| CAS NO：83280-65-3| 分子式：C₁₄H₈O₄| 分子量：240.21

Napabucasin 是 STAT3 的抑制剂，抑制癌症干细胞活性。

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英文名称

2-acetylbenzo[f][1]benzofuran-4,9-dione

CAS编号

83280-65-3

产品描述

Napabucasin 是 STAT3 的抑制剂，抑制癌症干细胞活性。

产品熔点

226 °C

产品沸点

444.4±45.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

216.4±21.4 °C

精确质量

240.042252

PSA

64.35000

LogP

1.68

外观性状

固体;Light yellow to Amber to Dark green powder to crystaline

蒸气压

0.0±1.1 mmHg at 25°C

折射率

1.621

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 4.44 mg/mL (18.48 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.1630 mL	20.8151 mL	41.6302 mL
5 mM	0.8326 mL	4.1630 mL	8.3260 mL
10 mM	0.4163 mL	2.0815 mL	4.1630 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 0.5 mg/mL (2.08 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 0.5 mg/mL (2.08 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 0.5 mg/mL (2.08 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 0.5 mg/mL (2.08 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (2.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (2.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

STAT3

体外研究

Napabucasin抑制干细胞标志物的表达并杀死从除PCa外的几种肿瘤中分离的干性高癌细胞。 Napabucasin不仅抑制细胞增殖，细胞运动，细胞存活，集落形成能力和PCa细胞的致瘤潜力，增加细胞凋亡和对多西紫杉醇的敏感性，还有效阻断PrCSCs的球形成并杀死它们以及抑制干细胞基因表达。 Napabucasin在48,72,96和120小时抑制PC-3细胞和22RV1细胞的细胞增殖（P <0.05）。细胞运动和集落形成能力与肿瘤转移过程密切相关。 Napabucasin在体外显着降低PCa细胞系的集落形成和细胞运动能力（P <0.05）。与对照组相比，用1μMNapabucasin处理的PC-3和22RV1细胞的增殖从第2天到第5天显着降低（P <0.05）。

体内研究

与PBS相比，Napabucasin（40mg / kg）或多西紫杉醇显着降低异种移植肿瘤生长和肿瘤体积（TV）（P <0.05）。值得注意的是，尽管在PC-3小鼠异种移植模型中Napabucasin和多西紫杉醇组之间没有观察到差异，但在22RV1小鼠异种移植模型中，Napabucasin组中的TV甚至低于多西紫杉醇组（P <0.05）。此外，与PBS相比，Napabucasin或多西紫杉醇也显着降低肿瘤重量（P <0.05）。

细胞实验

检测了Napabucasin对PCa细胞系PC-3和22RV1的抗增殖活性。对于细胞增殖测定，将PCa细胞系（22RV1和PC-3）以2×103细胞/孔接种于96孔板中，最终体积为100μL并孵育过夜。用1μMNapabucasin处理的PC-3和22RV1细胞的增殖。用CellTiter 96非放射性细胞增殖试验（MTS）测定细胞的活力。对于集落形成测定，将细胞置于六孔板中并保持在补充有10％FBS的RPMI-1640中2周。将菌落用4％多聚甲醛固定，用0.1％结晶紫染色并计数。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.163 mL	20.8151 mL	41.6302 mL
5 mM	0.8326 mL	4.163 mL	8.326 mL
10 mM	0.4163 mL	2.0815 mL	4.163 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

<0°C;避免加热

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Napabucasin (BBI608)
CAS号：	83280-65-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Napabucasin (BBI608)
别名：	BBI608; BB608
分子式：	C14H8O4
分子量：	240.21

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。