N-[4-(2-叔丁基苯磺酰基)苯基]-2,3,4-三羟基-5-(2-异丙基苄基)苯甲酰胺, ≥98%|N-[4-(2-tert-Butylphenylsulfonyl)phenyl]-2,3,4-trihydroxy-5-(2-isopropylbenzyl)benzamide|cas:877877-35-5|西域试剂

N-[4-(2-叔丁基苯磺酰基)苯基]-2,3,4-三羟基-5-(2-异丙基苄基)苯甲酰胺, ≥98%,N-[4-(2-tert-Butylphenylsulfonyl)phenyl]-2,3,4-trihydroxy-5-(2-isopropylbenzyl)benzamide

产品编号：西域试剂-WR376451| CAS NO：877877-35-5| MDL NO：MFCD17010275| 分子式：C₃₃H₃₅NO₆S| 分子量：573.70

TW-37 是一种有效的 Bcl-2 抑制剂，作用于 Mcl-1，Bcl-2 和 Bcl-xL，Ki 值分别为 260，290 和 1110 nM。

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西域试剂-WR376451		￥10565.00	杭州北京（现货）

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英文名称

N-[4-(2-tert-Butylphenylsulfonyl)phenyl]-2,3,4-trihydroxy-5-(2-isopropylbenzyl)benzamide

CAS编号

877877-35-5

产品描述

TW-37 是一种有效的 Bcl-2 抑制剂，作用于 Mcl-1，Bcl-2 和 Bcl-xL，Ki 值分别为 260，290 和 1110 nM。

产品沸点

723.7±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

391.5±32.9 °C

精确质量

573.218506

PSA

132.31000

LogP

8.74

蒸气压

0.0±2.4 mmHg at 25°C

折射率

1.631

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 42 mg/mL (73.21 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7431 mL	8.7154 mL	17.4307 mL
5 mM	0.3486 mL	1.7431 mL	3.4861 mL
10 mM	0.1743 mL	0.8715 mL	1.7431 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.36 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (3.63 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (3.63 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Mcl-1:260 nM (Ki)

Bcl-2:290 nM (Ki)

Bcl-xL:1110 nM (Ki)

体外研究

TW-37（TW37）是一种新型的非肽类小分子抑制剂，采用基于结构的设计策略设计。 TW-37靶向Bcl-2中的BH3结合沟，其中促凋亡Bcl-2蛋白如Bak，Bax和Bid结合。在使用重组Bcl-2和Bcl-xL蛋白的基于荧光偏振的结合测定中，TW-37分别与Bcl-2和Bcl-xL结合，Ki值分别为290和1110nM。对于内皮细胞，TW-37的IC50为1.8μM，但在浓度高达50μM时对成纤维细胞没有细胞毒性作用。 TW-37诱导的内皮细胞死亡的机制是细胞凋亡，这是由线粒体去极化和激活caspase-9和caspase-3介导的过程。通过共同暴露于肿瘤细胞分泌的生长因子环境，不能防止TW-37对内皮细胞凋亡的影响。抑制内皮细胞的血管生成潜力（即迁移和毛细血管发芽测定）和血管生成趋化因子CXCL1和CXCL8的表达是在亚凋亡TW-37浓度（0.005-0.05μM）下完成的。 TW-37是一种有效的Bcl-2和Mcl-1抑制剂。在使用重组Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1蛋白的基于荧光偏振的结合测定中，TW-37结合Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1，Ki值为290,1,110和260nM。分别为。

体内研究

使用人源化脉管系统的鼠模型来研究TW-37（TW37）对体内人微血管内皮细胞的生物学效应。使用该模型，相比3和30mg / kg TW-37对载体对照，观察到总血管数量显着降低（P <0.05）。除了血管总数的减少之外，在治疗组中发生了异常数量的闭塞血管。通过计算完全阻塞的血管并确定它们的数量作为总血管数的百分比来评估血管闭塞的水平。与对照组相比，TW-37浓度介导了闭塞血管数量的显着增加。

细胞实验

使用磺酰罗丹明B（SRB）细胞毒性测定。简言之，通过生长曲线分析确定细胞毒性测定的最佳细胞密度，每孔2×104至3×104个细胞。将HDMEC以每孔2.5×104接种在96孔板中并使其粘附过夜。将药物或对照在EGM2-MV中稀释并分层到细胞上，使其如图所示孵育数次。或者，将HDMEC与TW-37和0至100ng / mL重组人VEGF（rhVEGF）165或0至100ng / mL重组人CXCL8共培养。通过加入冷的三氯乙酸（10％终浓度）将细胞固定在平板上，并在4℃温育1小时。通过在1％乙酸中加入0.4％SRB并在室温下孵育30分钟来染色细胞蛋白。通过用1％乙酸洗涤除去未结合的SRB，并将板空气干燥。将结合的SRB在10mM无缓冲的Tris碱中重新溶解，并在酶标仪上在560nm处测定吸光度。将测试结果相对于初始平板密度和无药物对照标准化。每种条件从一式三份孔获得数据，并且代表至少三次独立实验。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7431 mL	8.7154 mL	17.4307 mL
5 mM	0.3486 mL	1.7431 mL	3.4861 mL
10 mM	0.1743 mL	0.8715 mL	1.7431 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Store at -20°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	TW-37
CAS号：	877877-35-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	TW-37
分子式：	C33H35NO6S
分子量：	573.7

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Zeitlin BD, et al. Antiangiogenic effect of TW37, a small-molecule inhibitor of Bcl-2. Cancer Res. 2006 Sep 1;66(17):8698-706.

[2]. Mohammad RM, et al. Preclinical studies of TW-37, a new nonpeptidic small-molecule inhibitor of Bcl-2, in diffuse large cell lymphoma xenograft model reveal drug action on both Bcl-2 and Mcl-1. Clin Cancer Res. 2007 Apr 1;13(7):2226-35.