Z)-5-(5-氟-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-3-亚基甲基)-2,4-二甲基-N-[2-(1-吡咯烷基)乙基]-1H-吡咯-3-甲酰胺, ≥99%|(Z)-5-(5-Fluoro-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-3-ylidenemethyl)-2,4-dimethyl-N-[2-(1-pyrrolidinyl)ethyl]-1H-pyrrole-3-carboxamide|cas:356068-94-5|西域试剂

Z)-5-(5-氟-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-3-亚基甲基)-2,4-二甲基-N-[2-(1-吡咯烷基)乙基]-1H-吡咯-3-甲酰胺, ≥99%,(Z)-5-(5-Fluoro-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-3-ylidenemethyl)-2,4-dimethyl-N-[2-(1-pyrrolidinyl)ethyl]-1H-pyrrole-3-carboxamide

产品编号：西域试剂-WR381751| CAS NO：356068-94-5| MDL NO：MFCD16038046 | 分子式：C₂₂H₂₅FN₄O₂ | 分子量：396.46

Toceranib 是一种多靶点的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR，Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。

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西域试剂-WR381751		￥97.00	杭州北京（现货）

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英文名称

(Z)-5-(5-Fluoro-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-3-ylidenemethyl)-2,4-dimethyl-N-[2-(1-pyrrolidinyl)ethyl]-1H-pyrrole-3-carboxamide

CAS编号

356068-94-5

产品描述

Toceranib 是一种多靶点的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR，Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。

精确质量

396.19600

PSA

84.21000

LogP

3.68670

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 2.5 mg/mL (6.31 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 1 mg/mL (2.52 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5223 mL	12.6116 mL	25.2232 mL
5 mM	0.5045 mL	2.5223 mL	5.0446 mL
10 mM	---	---	---

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

靶点

PDGFRβ:5 nM (Ki)

Flk-1:6 nM (Ki)

体外研究

Toceranib（SU11654）是裂解激酶RTK家族几个成员酪氨酸激酶活性的选择性抑制剂，包括PDGFR和Flk-1 / KDR，Kis分别为5和6 nM 。为了探索犬MCT中获得性Toceranib（TOC）抗性的机制，从Toceranib敏感的外显子11 ITD c-kit突变体C2细胞系产生三个抗性亚系，命名为TR1，TR2和TR3。 Toceranib以剂量依赖性方式抑制亲代C2细胞的生长，IC50 <10nM。相反，TR1，TR2和TR3亚系对Toceranib的抑制具有抗性（IC50> 1,000 nM）。对其他三种KIT RTK抑制剂的敏感性与观察到的对Toceranib的耐药性相似。亲本系以及所有三个亚系保留对细胞毒性剂长春碱（VBL）和CCNU的敏感性。在增加浓度的Toceranib存在下培养72小时后，处理天然的亲本C2细胞从培养瓶中分离并变得圆形，收缩并且与增加的Toceranib暴露结块。相反，Toceranib诱导的形态学差异未在耐药亚系中发现。

体内研究

施用Toceranib显着降低患有癌症的狗的外周血中Treg的数量和百分比。接受Toceranib和环磷酰胺（CYC）的狗显示血清IFN-γ浓度显着增加，这与组合治疗6周后的Treg数量呈负相关。

细胞实验

将源自自发发生的皮肤肥大细胞肿瘤（MCT）的c-kit突变体犬C2肥大细胞瘤细胞系用作亲本细胞系。细胞在补充有2mM L-谷氨酰胺，10％FBS，100μg/ mL链霉素和100U / mL青霉素的RPMI 1640中在37℃培养箱中在5％CO 2的湿润气氛下繁殖。通过使Toceranib浓度范围为0.02μM至0.3μM的C2细胞生长并以0.025-0.05μM的增量增加来选择Toceranib抗性C2细胞。在7个月的时间内建立了三个独立的Toceranib抗性亚系。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5223 mL	12.6116 mL	25.2232 mL
5 mM	0.5045 mL	2.5223 mL	5.0446 mL
10 mM	0.2522 mL	1.2612 mL	2.5223 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Toceranib
CAS号：	356068-94-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Toceranib
别名：	su-11654; pha-291639
分子式：	C22H25FN4O2
分子量：	396.46

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。