ABC-294640, 99%|ABC-294640|cas:915385-81-8|西域试剂

ABC-294640, 99%,ABC-294640

产品编号：西域试剂-WR382373| CAS NO：915385-81-8| 分子式：C₂₃H₂₅ClN₂O| 分子量：380.91

Opaganib (ABC294640) 是一种选择性的竞争性的鞘氨醇激酶 2 (SK2) 抑制剂，Ki 为 9.8 μM。

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英文名称

ABC-294640

CAS编号

915385-81-8

产品描述

Opaganib (ABC294640) 是一种选择性的竞争性的鞘氨醇激酶 2 (SK2) 抑制剂，Ki 为 9.8 μM。

产品沸点

589.5±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

310.3±30.1 °C

精确质量

380.165527

PSA

41.99000

LogP

4.16

蒸气压

0.0±1.7 mmHg at 25°C

折射率

1.632

靶点

Ki: 9.8 μM (SK2)

体外研究

使用重组人SK1和SK2，Opaganib显示SK2的剂量依赖性抑制，IC50约为60μM，而不影响浓度高达至少100μM的SK1活性。相反，N，N-二甲基鞘氨醇（DMS）抑制SK1和SK2，IC50值分别为约60和20μM。在2.5至25μM鞘氨醇存在下，不同浓度的Opaganib（ABC294640）的动力学分析表明抑制SK2的Ki为9.8±1.4μM。 Opaganib（ABC294640）以剂量依赖的方式降低[3H] S1P的形成，IC50值为26μM。对于A-498和Bxpc-3细胞，Opaganib（ABC294640）的IC50值分别约为50和60μM;而对于这些细胞，Opaganib（ABC294640）的IC50值约为20和40μM。

体内研究

Opaganib诱导大鼠血细胞比容的短暂轻微下降。血液学研究表明，给予100或250 mg / kg /天的动物的红细胞数和血细胞比容降低约20％;并且治疗大鼠中性粒细胞略有增加，嗜碱性粒细胞减少。在手术前1小时，用Opaganib（50mg / kg）（一种鞘氨醇激酶-2（SK2）的选择性抑制剂）对小鼠进行强饲，并对1小时的热缺血进行~70％的肝脏，然后再灌注。 Opaganib治疗在很大程度上阻止了体内缺血再灌注（IR）后鞘氨醇-1-磷酸（S1P）的增加。

细胞实验

为了确定测试化合物（例如，Opaganib（ABC294640））对增殖的影响，将细胞接种到96孔微量滴定板中并使其附着24小时。将不同浓度的Opaganib加入各孔中，并将细胞再孵育72小时。在此期间结束时，通过使用磺酰罗丹明结合测定来确定活细胞的数量。杀死的细胞百分比计算为与对照培养物相比磺酰罗丹明结合的降低百分比。通过使用GraphPad Prism 进行抑制曲线的回归分析。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6253 mL	13.1265 mL	26.2529 mL
5 mM	0.5251 mL	2.6253 mL	5.2506 mL
10 mM	0.2625 mL	1.3126 mL	2.6253 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Opaganib (ABC294640)
CAS号：	915385-81-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Opaganib (ABC294640)
别名：	ABC294640
分子式：	C23H25ClN2O
分子量：	380.91

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. French KJ, et al. Pharmacology and antitumor activity of ABC294640, a selective inhibitor of sphingosine kinase-2. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Apr;333(1):129-39.

[2]. Beljanski V, et al. Combined anticancer effects of sphingosine kinase inhibitors and sorafenib. Invest New Drugs. 2011 Dec;29(6):1132-42.

[3]. Shi Y, et al. Sphingosine kinase-2 inhibition improves mitochondrial function and survival after hepatic ischemia-reperfusion. J Hepatol. 2012 Jan;56(1):137-45.

[4]. Liu Q, et al. Inhibition of sphingosine kinase-2 suppresses inflammation and attenuates graft injury after liver transplantation in rats. PLoS One. 2012;7(7):e41834.