AZD-5363, 99%|AZD-5363|cas:1143532-39-1|西域试剂

AZD-5363, 99%,AZD-5363

产品编号：西域试剂-WR382390| CAS NO：1143532-39-1| MDL NO：MFCD22628785| 分子式：C₂₁H₂₅ClN₆O₂| 分子量：428.92

Capivasertib (AZD5363) 是一种有效的 pan-AKT 激酶抑制剂，抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC50 分别为 3，7 和 7 nM。

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英文名称

AZD-5363

CAS编号

1143532-39-1

产品描述

Capivasertib (AZD5363) 是一种有效的 pan-AKT 激酶抑制剂，抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC50 分别为 3，7 和 7 nM。

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

精确质量

428.172760

PSA

123.65000

LogP

1.04

折射率

1.670

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (291.43 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3314 mL	11.6572 mL	23.3144 mL
5 mM	0.4663 mL	2.3314 mL	4.6629 mL
10 mM	0.2331 mL	1.1657 mL	2.3314 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Akt1:3 nM (IC50)

Akt2:7 nM (IC50)

Akt3:7 nM (IC50)

ROCK2:60 nM (IC50)

ROCK1:470 nM (IC50)

PKA:7 nM (IC50)

P70S6K:6 nM (IC50)

Autophagy

体外研究

新型吡咯并嘧啶衍生化合物Capivasertib以10nM或更低的效力抑制所有AKT同种型，并抑制细胞中AKT底物的磷酸化，效力为约0.3-0.8μM。 Capivasertib抑制这些底物的磷酸化，在3种细胞系中IC50值为0.06至0.76μM。 Capivasertib有效抑制这些细胞系中S6和4E-BP1的磷酸化，而它增加了ser473和thr308处AKT的磷酸化。在BT474c细胞中，Capivasertib诱导FOXO3a核转位，EC50值为0.69μM;浓度为3μM足以使FOXO3a几乎完全定位于细胞核。 AZD5363Capivasertibhibitor MK-2206活性低得多（IC50>30μM）。

体内研究

将Capivasertib（AZD5363）口服给予裸鼠导致BT474c异种移植物中PRAS40，GSK3β和S6磷酸化的剂量和时间依赖性降低（PRAS40磷酸化EC50~0.1μM总血浆暴露），血糖浓度的可逆增加和剂量U87-MG异种移植物中2 [18 F]氟-2-脱氧-D-葡萄糖（18 F-FDG）摄取的依赖性降低。 Capivasertib的慢性口服给药引起源自各种肿瘤类型的异种移植物的剂量依赖性生长抑制，所述肿瘤类型包括对曲妥珠单抗具有抗性的HER2 +乳腺癌模型。 Capivasertib还显着增强多西紫杉醇，拉帕替尼和曲妥珠单抗在乳腺癌异种移植物中的抗肿瘤活性。

细胞实验

细胞增殖测定通过MTS和Sytox Green两种方法测定。简而言之，将细胞接种在96孔板中（密度允许在72小时测定期间进行对数生长）并在37℃，5％CO 2下孵育过夜。然后将细胞暴露于30至0.003μM的Capivasertib浓度72小时。对于MTS终点，通过CellTiter AQueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay试剂测量细胞增殖。使用Tecan Ultra仪器测量吸光度。对于Sytox Green终点，将在TBS-EDTA缓冲液中稀释的Sytox Green核酸染料加入细胞（终浓度为0.13μM），并使用Acumen Explorer检测死细胞数。然后通过加入皂苷（0.03％终浓度，在TBS-EDTA缓冲液中稀释）使细胞透化，孵育过夜并测量总细胞计数。对MTS和Sytox Green终点进行预测量测量，并且使用吸光度读数（MTS）或活细胞计数确定将处理细胞的生长减少至未处理细胞（GI50）值的一半所需的浓度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3314 mL	11.6572 mL	23.3144 mL
5 mM	0.4663 mL	2.3314 mL	4.6629 mL
10 mM	0.2331 mL	1.1657 mL	2.3314 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Capivasertib (AZD5363)
CAS号：	1143532-39-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Capivasertib (AZD5363)
别名：	AZD-5363
分子式：	C21H25ClN6O2
分子量：	428.92

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。