CH5132799, 99%|CH5132799|cas:1007207-67-1|西域试剂

CH5132799, 99%,CH5132799

产品编号：西域试剂-WR382415| CAS NO：1007207-67-1| MDL NO：MFCD22419020| 分子式：C₁₅H₁₉N₇O₃S| 分子量：377.43

CH5132799 是一种选择性的 I 类 PI3K 抑制剂。抑制 PI3Kα, IC50 为 14 nM。

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英文名称

CH5132799

CAS编号

1007207-67-1

产品描述

CH5132799 是一种选择性的 I 类 PI3K 抑制剂。抑制 PI3Kα, IC50 为 14 nM。

产品沸点

751.1±70.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.6±0.1 g/cm3

产品闪点

408.1±35.7 °C

精确质量

377.127014

PSA

136.54000

LogP

-0.87

蒸气压

0.0±2.5 mmHg at 25°C

折射率

1.706

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 4.55 mg/mL (12.06 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6496 mL	13.2478 mL	26.4957 mL
5 mM	0.5299 mL	2.6496 mL	5.2991 mL
10 mM	0.2650 mL	1.3248 mL	2.6496 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.46 mg/mL (1.22 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.46 mg/mL (1.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 4.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

PI3Kα:14 nM (IC50)

PI3Kα-H1047R:5.6 nM (IC50)

PI3Kα-E545K:6.7 nM (IC50)

PI3Kα-E542K:6.7 nM (IC50)

PI3Kγ:36 nM (IC50)

PI3Kβ:120 nM (IC50)

PI3Kδ:500 nM (IC50)

PI3KC2β:5.3 μM (IC50)

mTOR:1.6 μM (IC50)

体外研究

CH5132799是一种选择性I类PI3K抑制剂，对具有PIK3CA突变的肿瘤具有有效的抗肿瘤活性。 CH5132799在体外激酶测定中选择性抑制I类PI3K和PI3Kα突变体。 CH5132799抑制I类PI3K，特别是PI3Kα，IC50为14 nM。针对II类PI3K（C2α和C2β），III类PI3K（Vps34）和IV类PI3K（mTOR）的IC50值比针对PI3Kα的IC50值高100倍以上。有趣的是，对于具有致癌突变E542K，E545K和H1047R的PI3Kα，与野生型（WT）PI3Kα相比，观察到略低的IC50值。在用PI3Kγ（PBD ID：3APC）分析共晶结构时，显示CH5132799与酶的ATP结合位点相互作用，表明ATP竞争性抑制模式。对于26种蛋白激酶的代表性组，没有观察到CH5132799的显着抑制活性，包括RTK，非受体酪氨酸激酶和丝氨酸/苏氨酸激酶。这些数据表明CH5132799是选择性I类PI3K抑制剂，尤其是针对PI3Kα及其突变体。 CH5132799在4种肿瘤类型中表现出优异的抗增殖活性，75％（45/60）的IC50低于1μM，IC50低于0.3μM的38％（23/60）。

体内研究

携带BT-474肿瘤（n = 14）的小鼠每天口服施用50mg / kg的依维莫司，持续31天，然后随机化。随机化后，每天口服给予小鼠50mg / kg依维莫司（n = 4）和12.5mg / kg（n = 5）和25mg / kg（n = 5）CH5132799，持续7天。 C，载体，依维莫司和CH5132799处理的（25mg / kg）肿瘤在B末端给药后4小时切除，裂解，并通过Western印迹分析。在长期依维莫司治疗后，CH5132799给药导致肿瘤再生的剂量依赖性方式显着退化。在治疗结束时切除肿瘤，并通过Western印迹分析PI3K途径抑制。 CH5132799抑制PI3K途径中的各种效应物，包括Akt，FoxO1，S6K，S6和4E-BP1，而依维莫司仅抑制sTORC1的下游效应物S6K和S6的磷酸化。

细胞实验

将细胞系加入含有0.076至10,000nM CH5132799的96孔板的孔中，并在37℃下孵育。孵育4天后，加入细胞计数试剂盒-8溶液，并在温育数小时后，用Microplate-Reader iMark测量450nm处的吸光度。计算抗增殖活性。计算IC50值。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6496 mL	13.2478 mL	26.4957 mL
5 mM	0.5299 mL	2.6496 mL	5.2991 mL
10 mM	0.265 mL	1.3248 mL	2.6496 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	CH5132799
CAS号：	1007207-67-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	CH5132799
分子式：	C15H19N7O3S
分子量：	377.42

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。