CZ-415|CZ-415|cas:1429639-50-8|西域试剂

CZ-415,CZ-415,99%

产品编号：西域试剂-WR382422| CAS NO：1429639-50-8| 分子式：C₂₂H₂₉N₅O₄S| 分子量：459.56

体外研究：两个下游靶标的磷酸化抑制导致pS6RP的14.5nM IC50和pAKT的14.8nM。通过在受刺激的人全血中18小时后检测分泌的IFNγ来测量CZ415的免疫抑制作用，所得到的IC50为226nM。作为心脏毒性的预测因子，在HEK293细胞的全细胞膜片钳测定中评估CZ415针对人心脏离子通道hERG的活性，导致48μM的IC 50。体内研究：CZ415是高度选择性mTOR抑制剂，显示胶原诱导关节炎（CIA）模型中的体内功效。为了全面表征CZ415并且实现改进的剂量预测，在大鼠中评估药代动力学（PK）概况。在1mg / kg静脉内（iv）快速浓注和3mg / kg口服（po）给药后测定PK和口服生物利用度。观察到的血浆清除率（对应于45％的肝脏血流量）表明足够水平的游离化合物随时间在动物体内循环。口服摄取快速，Tmaxmax为0.5小时，生物利用度F = 44％表明从肠道吸收非常好。

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货号	价格	库存与货期
西域试剂-WR382422	￥560.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR382422	￥1200.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR382422	￥4300.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR382422	￥12500.00	杭州北京（现货）

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英文名称

CZ-415

CAS编号

1429639-50-8

产品描述

外观性状

Solid

溶解性

DMSO: ≥ 60 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (217.60 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1760 mL	10.8800 mL	21.7599 mL
5 mM	0.4352 mL	2.1760 mL	4.3520 mL
10 mM	0.2176 mL	1.0880 mL	2.1760 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

体外研究

体外实验*
细胞系	HNSCC cell
方法	SCC-9 cells (1×104 per 10-cm dish) were originally plated in 0.5% agarose-containing complete medium. After applied CZ415 treatment of 10 days, the survival SCC-9 colonies were manually counted.
浓度	100 nM
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内研究