Divalproex sodium, 99%|Divalproex sodium|cas:76584-70-8|西域试剂

Divalproex sodium, 99%,Divalproex sodium

产品编号：西域试剂-WR382430| CAS NO：76584-70-8| MDL NO：MFCD00005935| 分子式：C₁₆H₃₁NaO₄| 分子量：310.4047

丙戊酸（VPA）钠（2:1）是一种口服活性HDAC抑制剂，IC50在0.5和2 mM范围内，还抑制HDAC1（IC50，400μM），并诱导HDAC2的蛋白酶体降解。丙戊酸钠（2∶1）激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌（SCLC）细胞的增殖。丙戊酸钠（2:1）用于治疗癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV感染和偏头痛[5][6][7]。

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产品名称

Divalproex sodium, 99%

英文名称

Divalproex sodium

CAS编号

76584-70-8

产品描述

产品熔点

222ºC

产品沸点

220ºC at 760 mmHg

产品闪点

116.6ºC

精确质量

310.212006

PSA

77.43000

LogP

3.24010

外观性状

一种白色粉末带有一种特有的气味

靶点

HDAC1:400 μM (IC50)

HDAC:0.5-2 mM (IC50)

HDAC2

体外研究

丙戊酸（VPA）（0-15mM，24和72小时）以剂量和时间依赖性方式抑制Hela细胞生长。丙戊酸（10mM，24小时）显著减弱总HDACs、胞浆HDACs和核HDACs的活性。丙戊酸（0-15mM，24小时）诱导1-3mM的G1期阻滞和10mM的G2/M期阻滞，并增加HeLa细胞中亚G1细胞的百分比。丙戊酸还诱导坏死、凋亡和乳酸脱氢酶（LDH）释放。丙戊酸（0-20mM，24小时）激活Tcf/Lef依赖性转录并与锂协同。丙戊酸（0-5mM，0-18h）可增加Neuro2A细胞中β-连环蛋白的水平。丙戊酸（0-2mM，0-24h）刺激肝细胞中AMPK和ACC的磷酸化[5]。丙戊酸（0-10mM，2天）诱导Notch1信号和形态分化，抑制SCLC细胞中NE肿瘤标记物的产生[6]。细胞活力测定细胞系：HeLa细胞浓度：0、1、3、5、10和15mM孵育时间：24和72小时结果：HeLa细胞生长呈剂量和时间依赖性下降，24和72 h的IC50分别为~10和4mm。Western印迹分析[5]细胞系，HeLa、Neuro2A细胞或原代小鼠肝细胞浓度：10mM（HeLa）；0、2和5mm（Neuro2A）；0.2、0.4、0.8、1.2和2毫米（肝细胞）孵育时间：24小时（HeLa）；0-18小时（神经2A）；0-24小时（肝细胞）结果：增加乙酰化组蛋白3的形式，降低PARP，诱导PARP裂解，下调Bcl-2，增加β-连环蛋白水平。增加AMPK和ACC的磷酸化。细胞周期分析细胞系：HeLa细胞浓度：0、1、3、5、10和15 mM孵育时间：24 h结果：在1–3 mM时诱导G1期阻滞，在10 mM时显著诱导G2/M期阻滞，并在24 h时以剂量依赖性方式增加HeLa中亚G1细胞的百分比。

体内研究

丙戊酸（VPA）（500mg/kg；腹腔注射；每日12天）抑制移植Kasumi-1细胞的小鼠的肿瘤血管生成。丙戊酸（350 mg/kg；i.p.一次）增强大鼠的社会行为。丙戊酸（0.26%（w/v）；p、 o.通过饮用水；14天）在没有肝毒性的肥胖小鼠中降低肝脏重量、肝脏脂肪积聚和血糖[5]。动物模型：雌性BALB/c裸鼠，Kasumi-1肿瘤模型剂量：500mg/kg给药：腹腔注射，每日12天结果：抑制肿瘤生长和肿瘤血管生成。抑制VEGF、VEGFR2和bFGF的mRNA和蛋白表达。抑制HDAC活性并增加组蛋白H3的乙酰化。增强VEGF启动子上高乙酰化组蛋白H4的积累。动物模型：定时妊娠Long Evans大鼠剂量：350 mg/kg给药：腹腔注射，一次结果：与对照动物相比，显示出更多的社会调查和游戏战斗。动物模型：ob/ob小鼠的肥胖表型[5]剂量：0.26%（w/v）给药：通过饮用水口服，14天结果：与未治疗的小鼠相比，肝脏中的脂肪积聚明显减少，肝脏质量与体重的比值显著降低，血清甘油三酯浓度降低，且未诱发肝毒性。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.2215 mL	16.1077 mL	32.2155 mL
5 mM	0.6443 mL	3.2215 mL	6.4431 mL
10 mM	0.3222 mL	1.6108 mL	3.2215 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Refrigerator

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Divalproex Sodium
CAS号：	76584-70-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Divalproex Sodium
分子式：	C8H16O2.C8H15O2.Na
分子量：	310.41

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。