GSK-256066, 99%|GSK-256066|cas:801312-28-7|西域试剂

GSK-256066, 99%,GSK-256066

产品编号：西域试剂-WR382443| CAS NO：801312-28-7| MDL NO：MFCD18206923| 分子式：C₂₇H₂₆N₄O₅S| 分子量：518.58

GSK256066是PDE4B抑制剂，IC50为3.2 pM，与A-D各亚型亲和力相同，比对PDE1/2/3/5/6和PDE7的抑制性高380000倍和2500倍。

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西域试剂-WR382443		￥682.00	杭州北京（现货）

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英文名称

GSK-256066

CAS编号

801312-28-7

产品描述

GSK256066是PDE4B抑制剂，IC50为3.2 pM，与A-D各亚型亲和力相同，比对PDE1/2/3/5/6和PDE7的抑制性高380000倍和2500倍。

产品沸点

791.7±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

432.6±32.9 °C

精确质量

518.162415

PSA

144.29000

LogP

3.63

蒸气压

0.0±2.8 mmHg at 25°C

折射率

1.654

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (48.21 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9283 mL	9.6417 mL	19.2834 mL
5 mM	0.3857 mL	1.9283 mL	3.8567 mL
10 mM	0.1928 mL	0.9642 mL	1.9283 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9283 mL	9.6417 mL	19.2834 mL
5 mM	0.3857 mL	1.9283 mL	3.8567 mL
10 mM	0.1928 mL	0.9642 mL	1.9283 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	GSK256066
CAS号：	801312-28-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	GSK256066
分子式：	C27H26N4O5S
分子量：	518.58

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Tralau-Stewart CJ, et al. GSK256066, an exceptionally high-affinity and selective inhibitor of phosphodiesterase 4 suitable for administration by inhalation: in vitro, kinetic, and in vivo characterization. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 337(1), 145-154.

[2]. Woodrow MD, et al. Quinolines as a novel structural class of potent and selective PDE4 inhibitors. Optimisation for inhaled administration. Bioorg Med Chem Lett, 2009, 19(17), 5261-5265.

[3]. Nials AT, et al. In vivo characterization of GSK256066, a high-affinity inhaled phosphodiesterase 4 inhibitor. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 337(1), 137-144.