Pimavanserin, 99%|Pimavanserin|cas:706779-91-1|西域试剂

Pimavanserin, 99%,Pimavanserin

产品编号：西域试剂-WR382478| CAS NO：706779-91-1| 分子式：C₂₅H₃₄FN₃O₂| 分子量：427.5548

Pimavanserin是选择性的 5-HT2A 受体反向激动剂，pIC50 和 pKd 分别为8.73 and 9.3。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
西域试剂-WR382478	￥116.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR382478	￥374.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR382478	￥1297.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

英文名称

Pimavanserin

CAS编号

706779-91-1

产品描述

Pimavanserin是选择性的 5-HT2A 受体反向激动剂，pIC50 和 pKd 分别为8.73 and 9.3。

产品沸点

604.2±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.1±0.1 g/cm3

产品闪点

319.2±31.5 °C

精确质量

427.263519

PSA

44.81000

LogP

4.67

蒸气压

0.0±1.7 mmHg at 25°C

折射率

1.576

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (116.95 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3389 mL	11.6945 mL	23.3891 mL
5 mM	0.4678 mL	2.3389 mL	4.6778 mL
10 mM	0.2339 mL	1.1695 mL	2.3389 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

5-HT2A Receptor:8.7 (pIC50)

体外研究

Pimavanserin（ACP-103）竞争性地拮抗[3H]酮色林与异源表达的人5-HT2A受体的结合，膜中的平均pKi为9.3，全细胞中的平均pKi为9.70。 Pimavanserin表现出较低的亲和力（平均pKi在膜中为8.80，在全细胞中为8.00，通过放射性配体结合测定）和作为反式激动剂的效力（在R-SAT中的平均pIC50 7.1），在人5-HT2C受体上，并且缺乏亲和力和功能对5-HT2B受体，多巴胺D2受体和其他人类单胺能受体的活性。 Pimavanserin（ACP-103）对5-HT2A受体具有高度选择性，在广泛的筛选中缺乏对其他受体的亲和力，包括65种不同的分子靶标; Pimavanserin显示亲和力的唯一其他受体是5-HT2C，并且Pimavanserin对5-HT2C受体的选择性比5-HT2C受体大约30倍，这取决于测定。

体内研究

Pimavanserin（ACP-103）是一种有效的，有效的口服活性5-HT2A受体反向激动剂，其行为药理学特征与作为抗精神病药的效用一致。 Pimavanserin减轻5-HT2A受体激动剂（±）-2,5-二甲氧基-4-碘苯丙胺盐酸盐诱导的头部抽搐行为（3 mg / kg po）和前脉冲抑制缺陷（1-10 mg / kg sc）大鼠并通过N-甲基-D-天冬氨酸受体非竞争性拮抗剂5H-二苯并[a，d]环庚烯-5,10-亚胺（马来酸地西泮; MK-801）（0.1和0.3 mg / kg）减少小鼠诱发的机能亢进sc; 3mg / kg po），与5-HT2A受体体内作用机制和抗精神病药样功效一致。 Pimavanserin在大鼠中表现出> 42.6％的口服生物利用度。

细胞实验

对于全细胞结合，将600万个人胚胎肾293T细胞接种在10-cm培养皿中，并使用Polyfect用5μg质粒DNA转染。转染后两天，用10mM EDTA收获细胞，洗涤，并重悬于结合缓冲液（含有0.1％牛血清白蛋白的1×DMEM）中。然后，用5-HT2C受体转染的60,000个细胞或用5-HT2C-INI受体转染的20,000个细胞在5nM放射性配体（[3H]酮色素存在5-HT2A受体和37℃下孵育3小时）。用于5-HT2C-INI受体的[3H]美舒依林）和不同浓度的配体（96孔板中的总体积100μL）。将细胞过滤到96孔GF / B滤板上，并使用Filtermate 196收获器用300mL洗涤缓冲液（25mM HEPES，1mM CaCl 2,5mM MgCl 2和0.25M NaCl）洗涤。在加热灯之前将滤板干燥，然后向每个孔中加入50μL闪烁液。平板计数在TopCount上。另外，Pimavanserin（10μM）的盐酸盐形式在MDS Pharma Services评估在65种不同受体的广泛放射性配体结合测定中的活性。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3389 mL	11.6945 mL	23.3891 mL
5 mM	0.4678 mL	2.3389 mL	4.6778 mL
10 mM	0.2339 mL	1.1695 mL	2.3389 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	Xi: Irritant;

1. 物质的识别

产品名：	Pimavanserin
CAS号：	706779-91-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Pimavanserin
别名：	ACP-103
分子式：	C25H34FN3O2
分子量：	427.55

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

639863-75-5

359878-47-0

~59%

706779-91-1

文献：US2008/280886 A1, ; Page/Page column 22 ; US 20080280886 A1

上游产品 2
639863-75-5 359878-47-0
下游产品 0

[1]. Vanover KE, et al. Pharmacological and behavioral profile of N-(4-fluorophenylmethyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N'-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl) carbamide (2R,3R)-dihydroxybutanedioate (2:1) (ACP-103), a novel 5-hydroxytryptamine(2A) receptor inver

[2]. Vanover KE, et al. A 5-HT2A receptor inverse agonist, ACP-103, reduces tremor in a rat model and levodopa-induced dyskinesias in a monkey model. Pharmacol Biochem Behav. 2008 Oct;90(4):540-4.