PKCβ inhibitor 1, ≥99%|PKCβ inhibitor 1|cas:257879-35-9|西域试剂

PKCβ inhibitor 1, ≥99%,PKCβ inhibitor 1

产品编号：西域试剂-WR382481| CAS NO：257879-35-9| MDL NO：MFCD22124896| 分子式：C₂₄H₂₁N₅O₂| 分子量：411.46

PKCβ inhibitor 1 是有效的，ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂，对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比，PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。

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西域试剂-WR382481		￥2532.00	杭州北京（现货）

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英文名称

PKCβ inhibitor 1

CAS编号

257879-35-9

产品描述

精确质量

411.17000

PSA

84.44000

LogP

3.75660

靶点

human PKCβ1:21 nM (IC50)

human PKCβ2:5 nM (IC50)

PKCα:331 nM (IC50)

体外研究

PKCβ抑制剂1（0-30μM；48小时）以时间和剂量依赖性方式抑制肿瘤细胞增殖。PKCβ抑制剂1（14μM；2-48小时）诱导2F7细胞凋亡。PKCβ抑制剂1（15μM；2-48小时）抑制2F7和BCBL-1细胞的细胞周期进程。PKCβ（分别为15或14μM；2-48小时）抑制剂1降低BCBL-1和2F7细胞磷酸化PKCβ的表达。PKCβ抑制剂1（0-48小时）抑制GSK3β、mTOR和S6磷酸化。细胞增殖试验细胞系：2F7，BCBL-1细胞浓度：0、5、10、20和30μM培养时间：48小时结果：2F7和BCBL-1细胞的存活率从5μM开始呈剂量依赖性下降，并随着抑制剂浓度的升高而增加。凋亡分析细胞系：2F7细胞浓度：14μM孵育时间：2-48小时结果：2F7细胞中2.1%的细胞在处理2小时后诱导凋亡，增加至处理48小时。细胞周期分析细胞系：BCBL-1细胞浓度：15μM（IC50）培养时间：2-48小时结果：抑制2F7和BCBL-1细胞周期进程。Western Blot分析细胞株：BCBL-1和2F7细胞株浓度：15μM或14μM（IC50），培养时间：2-48小时结果：BCBL-1和2F7细胞中磷酸化PKCβ表达减少。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4304 mL	12.1518 mL	24.3037 mL
5 mM	0.4861 mL	2.4304 mL	4.8607 mL
10 mM	0.243 mL	1.2152 mL	2.4304 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	PKCβ inhibitor
CAS号：	257879-35-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	PKCβ inhibitor
别名：	PKC beta inhibitor
分子式：	C24H21N5O2
分子量：	411.46

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Tanaka M, et al. Synthesis of anilino-monoindolylmaleimides as potent and selective PKCbeta inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Oct 18;14(20):5171-4.

[2]. Saba NS, et al. Protein kinase C-beta inhibition induces apoptosis and inhibits cell cycle progression in acquired immunodeficiency syndrome-related non-hodgkin lymphoma cells. J Investig Med. 2012 Jan;60(1):29-38.