PS 48, 99.9%|PS 48|cas:1180676-32-7|西域试剂

PS 48, 99.9%,PS 48

产品编号：西域试剂-WR382485| CAS NO：1180676-32-7| MDL NO：MFCD17215962| 分子式：C₁₇H₁₅O₂Cl| 分子量：286.75

PS48 是一种 PDK1 激活剂，AC50 为 8 μM。

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西域试剂-WR382485		￥152.00	杭州北京（现货）

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英文名称

PS 48

CAS编号

1180676-32-7

产品描述

PS48 是一种 PDK1 激活剂，AC50 为 8 μM。

产品沸点

444.1±24.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

222.4±22.9 °C

精确质量

286.076050

PSA

37.30000

LogP

5.59

蒸气压

0.0±1.1 mmHg at 25°C

折射率

1.609

靶点

AC50: 8 μM (PDK1)

体外研究

PS48激活全长PDK1（His-PDK1-FL）和PDK1 50-359 [Tyr288Gly; Gln292Ala]（His-PDK1 dm），AC50s（达到最大激活的50％所需的浓度）为7.95±0.2和10.0±分别为2.0μM。 PS48以1：1的化学计量和微摩尔范围内的结合亲和力（Kd =10.3μM）与PDK150-359结合。 PDK1激活剂PS48具有在体外逆转雷公藤内酯（TP）的细胞增殖抑制作用的能力。 PS48对TP在细胞数量上的抑制作用显着逆转。 TP显着增加G0-G1期细胞比例，降低G2-M期和S期细胞比例。然而，TP对细胞周期分布的影响完全被PS48逆转。此外，PS48，以及Ki-67和增殖细胞核抗原（PCNA）的表达也抑制了高糖（HG）处理的人肾小球系膜细胞（HRMCs）中TP对PDK1 / Akt / mTOR通路的抑制作用。）。

细胞实验

将人肾小球系膜细胞（HRMC）与含有10％胎牛血清的1640培养基在37℃，5％CO 2中培养。在无血清培养基中，将细胞与正常（5.5mM）或高（25mM）浓度的D-葡萄糖一起培养。 D-甘露醇（25mM）用于控制重量摩尔渗透压浓度。在使用前将TP在0.01％DMSO中重构并用培养基新鲜稀释至10ug / L.为了确定PDK1在TP增强的抗增殖中的特定作用，在TP处理后应用5μMPPS48（MedChem Express，USA）。 MTT测定用于检测细胞增殖。将HRMC以1×10 5 / mL的密度接种到96孔板中。在与不同化合物孵育12,24,48和72小时后，向每个孔中加入20uL MTT（5mg / mL）。然后将细胞再培养2小时，随后使用DMSO（150uL /孔）裂解。当甲crystals晶体完全溶解时，在570nm处测量光密度（OD）。计算每组6个孔的算术平均OD 。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.4874 mL	17.4368 mL	34.8736 mL
5 mM	0.6975 mL	3.4874 mL	6.9747 mL
10 mM	0.3487 mL	1.7437 mL	3.4874 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	PS48
CAS号：	1180676-32-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	PS48
分子式：	C17H15ClO2
分子量：	286.75

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Hindie V, et al. Structure and allosteric effects of low-molecular-weight activators on the protein kinase PDK1. Nat Chem Biol. 2009 Oct;5(10):758-64.

[2]. Han F, et al. Triptolide Suppresses Glomerular Mesangial Cell Proliferation in Diabetic Nephropathy Is Associated with Inhibition of PDK1/Akt/mTOR Pathway. Int J Biol Sci. 2017 Sep 21;13(10):1266-1275.