N-去乙基舒尼替尼, 98%|N-Desethyl Sunitinib|cas:356068-97-8|西域试剂

N-去乙基舒尼替尼, 98%,N-Desethyl Sunitinib

产品编号：西域试剂-WR382497| CAS NO：356068-97-8| 分子式：C₂₀H₂₃FN₄O₂| 分子量：370.42

N-Desethyl Sunitinib 是 sunitinib 的代谢物。Sunitinib是有效的，ATP 竞争的 VEGFR，PDGFRβ 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，Ki 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。

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西域试剂-WR382497		￥1755.00	杭州北京（现货）
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英文名称

N-Desethyl Sunitinib

CAS编号

356068-97-8

产品描述

精确质量

370.18100

PSA

86.02000

LogP

3.52240

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 6.25 mg/mL (16.87 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6996 mL	13.4982 mL	26.9964 mL
5 mM	0.5399 mL	2.6996 mL	5.3993 mL
10 mM	0.2700 mL	1.3498 mL	2.6996 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.75 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.62 mg/mL (1.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.62 mg/mL (1.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 0.62 mg/mL (1.67 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 0.62 mg/mL (1.67 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

舒尼替尼还有效抑制Kit和FLT-3 。舒尼替尼是VEGFR2（Flk1）和PDGFRβ的有效ATP竞争性抑制剂，Ki分别为9 nM和8 nM，对VEGFR2和PDGFR的选择性比FGFR-1，EGFR，Cdk2，Met，IGFR-高10倍。 1，Abl和src。在表达VEGFR2或PDGFRβ的血清饥饿的NIH-3T3细胞中，舒尼替尼抑制VEGF依赖性VEGFR2磷酸化和PDGF依赖性PDGFRβ磷酸化，IC50分别为10nM和10nM。舒尼替尼抑制VEGF诱导的血清饥饿HUVECs增殖，IC50为40 nM，抑制PDGF诱导的过表达PDGFRβ或PDGFRα的NIH-3T3细胞增殖，IC50分别为39 nM和69 nM 。舒尼替尼抑制野生型FLT3，FLT3-ITD和FLT3-Asp835的磷酸化，IC50分别为250 nM，50 nM和30 nM。舒尼替尼抑制MV4; 11和OC1-AML5细胞的增殖，IC50分别为8 nM和14 nM，并以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡。

体内研究

舒尼替尼（20-80mg / kg /天）对多种肿瘤异种移植模型表现出广泛且有效的剂量依赖性抗肿瘤活性，包括HT-29，A431，Colo205，H-460，SF763T，C6，A375或MDA。 -MB-435，与体内VEGFR2或PDGFR磷酸化和信号传导的实质性和选择性抑制一致。舒尼替尼（80mg / kg /天）持续21天导致8只小鼠中的6只完全肿瘤消退，在治疗结束后的110天观察期内没有肿瘤再生长。使用舒尼替尼的第二轮治疗对于在第一轮治疗期间未完全消退的肿瘤仍然有效。舒尼替尼治疗导致肿瘤MVD显着降低，SF763T胶质瘤肿瘤减少约40％。 SU11248处理导致表达荧光素酶的PC-3M异种移植物的额外肿瘤生长的完全抑制，尽管肿瘤大小没有减少。舒尼替尼治疗（20 mg / kg /天）显着抑制皮下MV4; 11（FLT3-ITD）异种移植物的生长并延长FLT3-ITD骨髓移植模型的存活率。

细胞实验

在加入舒尼替尼和FL（50ng / mL;仅FLT3-WT细胞）之前，将细胞在含有0.1％FBS的培养基中饥饿过夜。使用Alamar Blue测定法或台盼蓝细胞活力测定法在培养48小时后测量增殖。通过蛋白质印迹法在加入舒尼替尼后24小时测量细胞凋亡，以检测聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）的裂解或半胱天冬酶-3的水平。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6996 mL	13.4982 mL	26.9964 mL
5 mM	0.5399 mL	2.6996 mL	5.3993 mL
10 mM	0.27 mL	1.3498 mL	2.6996 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	N-Desethyl Sunitinib
CAS号：	356068-97-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	N-Desethyl Sunitinib
别名：	SU11662
分子式：	C20H23FN4O2
分子量：	370.42

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Sun L, et al. Discovery of 5-[5-fluoro-2-oxo-1,2- dihydroindol-(3Z)-ylidenemethyl]-2,4- dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid (2-diethylaminoethyl)amide, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial and platelet-derived growth factor r

[2]. Mendel DB, et al. In vivo antitumor activity of SU11248, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial growth factor and platelet-derived growth factor receptors: determination of a pharmacokinetic/pharmacodynamic relationship. Clin Can

[3]. O'Farrell AM, et al. SU11248 is a novel FLT3 tyrosine kinase inhibitor with potent activity in vitro and in vivo. Blood. 2003 May 1;101(9):3597-605. Epub 2003 Jan 16.