OSI-906, 99%|OSI-906|cas:867160-71-2|西域试剂

OSI-906, 99%,OSI-906

产品编号：西域试剂-WR382503| CAS NO：867160-71-2| MDL NO：MFCD12912153| 分子式：C₂₆H₂₃N₅O| 分子量：421.49

Losmapimod是 IGF-1 和胰岛素受体的双重抑制剂，IC50 分别为35 和 75 nM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
西域试剂-WR382503	￥311.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR382503	￥422.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR382503	￥1216.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR382503	￥2432.00	杭州北京（现货）

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英文名称

OSI-906

CAS编号

867160-71-2

产品描述

Losmapimod是 IGF-1 和胰岛素受体的双重抑制剂，IC50 分别为35 和 75 nM。

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

精确质量

421.190247

PSA

89.33000

LogP

3.23

折射率

1.748

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (118.63 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3725 mL	11.8627 mL	23.7254 mL
5 mM	0.4745 mL	2.3725 mL	4.7451 mL
10 mM	0.2373 mL	1.1863 mL	2.3725 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 30% Solutol HS-15
Solubility: 5 mg/mL (11.86 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.93 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.93 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.93 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.93 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 35 nM (IGF-1R), 75 nM (InsR)

体外研究

Linsitinib抑制IGF-1R自身磷酸化和下游信号蛋白Akt，ERK1 / 2和S6激酶的激活，IC50为0.028至0.13μM。 Linsitinib通过与C-螺旋的相互作用实现靶蛋白的中间构象。 Linsitinib在肝微粒体中显示出有利的代谢稳定性。 Linsitinib在1μM浓度下完全抑制IR和IGF-1R磷酸化。 Linsitinib抑制几种肿瘤细胞系的增殖，包括非小细胞肺癌和结直肠癌（CRC）肿瘤细胞系，EC50为0.021-0.810μM。

体内研究

Linsitinib在IGF-1R驱动的异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长，在75mg / kg和60％TGI的剂量下具有100％TGI和55％消退，并且在25mg / kg的剂量下无消退。 Linsitinib给药在狗，大鼠和小鼠中诱导其自身的不同消除半衰期，消除半衰期分别为1.18小时，2.64小时和2.14小时。在雌性Sprague-Dawley大鼠和女性CD-1小鼠中每日一次的不同单剂量的Linsitinib给药显示Vmax与Linsitinib剂量不是剂量成比例的。在给药12天后，Linsitinib以25mg / kg的剂量升高血糖水平。 LIZitinib在IGF-1R驱动的全长人IGF-1R（LISN）异种移植小鼠模型中以75mg / kg的单剂量给药，在4至24小时内用血浆药物实现IGF-1R磷酸化（80％）的最大抑制浓度为26.6-4.77μM。在NCI-H292异种移植物小鼠中以60mg / kg的单剂量施用的Linsitinib在体内治疗后2,4和24小时抑制葡萄糖的摄取。 Linsitinib抑制NCI-H292异种移植小鼠模型中肿瘤的生长。

细胞实验

对于细胞增殖的测定，将细胞接种到含有10％FCS的适当培养基中的96孔板中，并在Linsitinib存在下以各种浓度培养3天。使用CellTiterGlo通过细胞内ATP含量的发光定量来确定细胞生长的抑制。数据表示为最大增殖的一部分，通过将存在不同浓度的Linsitinib时的细胞密度除以仅用载体（DMSO）处理的对照细胞的细胞密度来计算。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3725 mL	11.8627 mL	23.7254 mL
5 mM	0.4745 mL	2.3725 mL	4.7451 mL
10 mM	0.2373 mL	1.1863 mL	2.3725 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	OSI-906
CAS号：	867160-71-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	OSI-906
别名：	Linsitinib
分子式：	C26H23N5O
分子量：	421.49

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

867164-54-3

936901-75-6

~66%

867160-71-2

文献：OSI PHARMACEUTICALS, LLC; CASTELHANO, Arlindo, L.; CUTTING, Gary, A.; LOCKE, Andrew, J.; MAO, Yunyu; MULVIHILL, Kristen, Michelle; NORRIE, Robert; O'BRIEN, Andrew, J.; PARK, Stuart, R.; RECHKA, Josef, A.; STEVENS, Andrew, Michael; THOMAS, Christopher, I. Patent: WO2012/16095 A1, 2012 ; Location in patent: Page/Page column 12-13 ;