PF-543, 99%|PF-543|cas:1415562-82-1|西域试剂

PF-543, 99%,PF-543

产品编号：西域试剂-WR382515| CAS NO：1415562-82-1| 分子式：C₂₇H₃₁NO₄S| 分子量：465.6

PF-543是新颖的可渗透细胞的SPHK1抑制剂，Ki值为4.3 nM。对SPHK1的选择性是SPHK2的100倍以上。

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西域试剂-WR382515		￥380.00	杭州北京（现货）

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英文名称

PF-543

CAS编号

1415562-82-1

产品描述

PF-543是新颖的可渗透细胞的SPHK1抑制剂，Ki值为4.3 nM。对SPHK1的选择性是SPHK2的100倍以上。

产品沸点

666.0±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

356.6±31.5 °C

精确质量

465.197388

PSA

75.22000

LogP

4.16

蒸气压

0.0±2.1 mmHg at 25°C

折射率

1.610

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (214.78 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1478 mL	10.7388 mL	21.4777 mL
5 mM	0.4296 mL	2.1478 mL	4.2955 mL
10 mM	0.2148 mL	1.0739 mL	2.1478 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

靶点

Ki: 3.6 nM (SPHK1)

体外研究

PF-543是SphK1的一种新型选择性鞘氨醇竞争性抑制剂，其抑制细胞S1P形成的效力超过DMS和SKI-2，后者是SphK常用的药理学工具。 PF-543抑制SphK1的Ki为3.6 nM，具有鞘氨醇竞争性，对SphK1的选择性超过SphK2亚型的100倍以上。在1483头头颈癌细胞中，以高水平的SphK1表达和异常高的S1P产生率为特征，PF-543使内源性S1P水平降低10倍，鞘氨醇水平成比例增加。 PF-543在体外酶测定中抑制SphK1，IC50值为2.0±0.6 nM，并且能够在20 nM浓度下抑制酶> 95％。 PF-543以弯曲的构象结合，类似于结合的鞘氨醇底物所预期的但具有旋转的头部基团。

体内研究

在肺动脉高压的小鼠缺氧模型中施用有效的鞘氨醇激酶1抑制剂PF-543对血管重塑没有影响但是减少了右心室肥大。给小鼠施用10mg / kg PF-543 24小时诱导肺血管中SK1表达降低。

细胞实验

1483，Jurkat和U937细胞在含有PF-543或DMSO载体（0.01％）的100μL培养基中在96孔板中在37℃下在5％CO 2存在下在潮湿的培养箱中生长。使用CellTiter-Glo Assay通过量化与存在的ATP量成比例的发光来测量细胞生长和活力。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1478 mL	10.7388 mL	21.4777 mL
5 mM	0.4296 mL	2.1478 mL	4.2955 mL
10 mM	0.2148 mL	1.0739 mL	2.1478 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	PF-543
CAS号：	1415562-82-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	PF-543
分子式：	C27H31NO4S
分子量：	465.6

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Schnute ME, et al. Modulation of cellular S1P levels with a novel, potent and specific inhibitor of sphingosine kinase-1. Biochem J. 2012 May 15;444(1):79-88.

[2]. Wang J, et al. Crystal Structure of Sphingosine Kinase 1 with PF-543. ACS Med Chem Lett. 2014 Oct 27;5(12):1329-33.

[3]. MacRitchie N, et al. Effect of the sphingosine kinase 1 selective inhibitor, PF-543 on arterial and cardiac remodelling in a hypoxic model of pulmonary arterial hypertension. Cell Signal. 2016 Aug;28(8):946-55.