伊布利特, 98%,Ibutilide

产品编号:西域试剂-WR382918| CAS NO:122647-31-8| MDL NO:MFCD00867091| 分子式:C20H36N2O3S| 分子量:384.57

伊布利特(U70226E游离碱基)是一种延长抗心律失常作用的动作电位,是AT-1细胞中快速激活延迟整流钾电流(IKr)的有效阻滞剂。

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西域试剂-WR382918
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英文名称Ibutilide
CAS编号122647-31-8
产品描述伊布利特(U70226E游离碱基)是一种延长抗心律失常作用的动作电位,是AT-1细胞中快速激活延迟整流钾电流(IKr)的有效阻滞剂。
产品沸点522.4ºC at 760mmHg
产品密度1.099g/cm3
产品闪点269.7ºC
精确质量384.24500
PSA78.02000
LogP5.31780
蒸气压9.71E-12mmHg at 25°C
体外研究

伊布利特是一种有效的IKr阻滞剂,在心房肿瘤心肌细胞(at-1)细胞中,EC50值为20 nM+20 mV。伊布利特在表达HERG+MDR1*1的细胞中阻断IKr的程度与单独表达HERG的细胞相同(IC50:22.5±0.9 vs 27.4±2.5 nM)。然而,表达MDR1*7的细胞对伊布利特表现出明显的耐药性(IC50:105.3±1.42 nM vs 27.4±2.5 nM)。

体内研究

伊布利特在体外和体内延长心脏复极。伊布利特注射液(累积给药三个剂量,分别为0.01、0.02和0.05 mg/kg静脉注射,每10分钟一次)会导致多形性和单形性非持续性室性心动过速。动物模型:15只成年杂种狗,雌雄各半【1】剂量:0.01、0.02和0.05 mg/kg给药:输注结果:充血性心力衰竭(CHF)组与对照组相比,伊布利特(0.01 mg/kg)延长90%(APD90)时的动作电位持续时间显著延长。在0.01 mg/kg浓度的CHF患者中,观察到左-右心室APD90的离散度增加,但在对照组中没有观察到。

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