他克莫司一水合物, ≥98 %|Tacrolimus Monohydrate|cas:109581-93-3|西域试剂

他克莫司一水合物, ≥98 %,Tacrolimus Monohydrate

产品编号：西域试剂-WR382956| CAS NO：109581-93-3| 分子式：C₄₄H₆₉NO₁₂·H₂O| 分子量：822.03

Tacrolimus monohydrate 结合到 FK506 结合蛋白 (FKBP) 形成复合体，复合体抑制钙调磷酸酶 (PP2B)。Tacrolimus monohydrate 是一种 mTOR 非依赖性的自噬诱导剂。

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西域试剂-WR382956		￥745.00	杭州北京（现货）
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英文名称

Tacrolimus Monohydrate

CAS编号

109581-93-3

产品描述

Tacrolimus monohydrate 结合到 FK506 结合蛋白 (FKBP) 形成复合体，复合体抑制钙调磷酸酶 (PP2B)。Tacrolimus monohydrate 是一种 mTOR 非依赖性的自噬诱导剂。

产品熔点

127-129°

产品沸点

871.7ºC at 760 mmHg

产品闪点

481ºC

精确质量

821.492554

PSA

187.59000

LogP

4.51260

外观性状

固体;White to Almost white powder to crystal

蒸气压

1.73E-35mmHg at 25°C

溶解性

水溶性：不溶；可溶于：丙酮,乙醇,甲醇

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (121.65 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.2165 mL	6.0825 mL	12.1650 mL
5 mM	0.2433 mL	1.2165 mL	2.4330 mL
10 mM	0.1217 mL	0.6083 mL	1.2165 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.04 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.04 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

PP2B (calcineurin phosphatase) Autophagy inducer

体外研究

他克莫司（FK506）抑制钙依赖性事件，例如IL-2基因转录，NO合酶活化，细胞脱粒和细胞凋亡。他克莫司还通过与激素受体复合物中包含的FKBP结合来增强糖皮质激素和孕酮的作用，从而防止降解。该试剂可以类似于CsA所证实的方式增强TGFβ-1基因的表达。 Tacrolimus抑制了响应T细胞受体结扎的T细胞增殖。用低浓度的他克莫司（FK506,10μg/ L）治疗不会显着影响MH3924A细胞的增殖（P = 0.135）。用更高浓度的他克莫司（100-1,000μg/ L）处理后，MH3924A细胞的增殖显着增强（P <0.01）。用任何浓度（10,50或100μg/ L）的AMD3100治疗对MH3924A细胞增殖无明显影响（P> 0.05）。然而，当不同浓度的AMD3100与100μg/ L他克莫司合用时，MH3924A细胞的体外增殖增加（P <0.01）。

体内研究

通过在第10天至第16天或第23天给予他克莫司至硫酸葡聚糖钠（DSS）处理的小鼠，研究了他克莫司对结肠炎的进展和持续的治疗效果。在第17和24天，结肠长度显着缩短，并且结肠重量在DSS处理的对照动物中比在正常动物中显着更高。此外，对照组每单位长度的结肠重量是正常组的两倍多。虽然与对照组相比，用他克莫司治疗7和14天均显着抑制DSS治疗动物中每单位长度的结肠重量增加，但该治疗实际上并未恢复结肠缩短。此外，他克莫司对单位长度结肠重量增加的抑制作用在14天治疗时比7天治疗更明显，如抑制百分比所示（59％对28％）。

细胞实验

通过MTT测定确定肿瘤细胞增殖。简而言之，在MH3924A细胞达到对数生长期后，将96-mL细胞悬浮液以1×10 4细胞/ mL加入到96孔板的每个孔中，并在含有10％FBS，10μg/ L血管的DMEM中培养。内皮生长因子和0.1 g / L肝素24 h。当建立贴壁生长时，不同浓度的他克莫司（10,100和1,000μg/ L），AMD3100（10,50和100μg/ L）和他克莫司（0和100μg/ L）+ AMD3100（0,10,50）将100μg/ L和100μg/ L加入板中。仅在培养基中培养的未处理细胞用作对照。培养48小时后，加入10μLMTT（5g / L），每孔孵育6小时;然后，加入150μL/孔DMSO，然后在分光光度计读数器上测量570mm处的吸光度。每个孔测量三次，每个样品一式三份进行测定。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.2165 mL	6.0825 mL	12.165 mL
5 mM	0.2433 mL	1.2165 mL	2.433 mL
10 mM	0.1217 mL	0.6083 mL	1.2165 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

储存条件: 2-8°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS06
信号词	Danger
危害声明	H301
警示性声明	Missing Phrase - N15.00950417
个人防护装备	Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges
危害码 (欧洲)	T: Toxic;
风险声明 (欧洲)	R25
安全声明 (欧洲)	S45
危险品运输编码	UN 2811
RTECS号	KD4201200
包装等级	III

1. 物质的识别

产品名：	Tacrolimus monohydrate
CAS号：	109581-93-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Tacrolimus monohydrate
别名：	Fujimycin monohydrate; FR900506 monohydrate; FK506 monohydrate
分子式：	C44H71NO13
分子量：	822.03

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, protect from light

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Thomson AW, et al. Mode of action of Tacrolimus (FK506): molecular and cellular mechanisms. Ther Drug Monit. 1995 Dec;17(6):584-91.

[2]. Vogel KR, et al. mTOR inhibitors rescue premature lethality and attenuate dysregulation of GABAergic/glutamatergic transcription in murine succinate semialdehyde dehydrogenase deficiency (SSADHD), a disorder of GABA metabolism. J Inherit Metab Dis. 2016 Nov;39(6):877-886.

[3]. Zhu H, et al. Tacrolimus promotes hepatocellular carcinoma and enhances CXCR4/SDF 1α expression in vivo. Mol Med Rep. 2014 Aug;10(2):585-92.

[4]. Okada Y, et al. Tacrolimus ameliorates dextran sulfate sodium-induced colitis in mice: implication of interferon-γ and interleukin-1β suppression. Biol Pharm Bull. 2011;34(12):1823-7.