无水恩替卡韦, 99.9%|Entecavir|cas:142217-69-4|西域试剂

无水恩替卡韦, 99.9%,Entecavir

产品编号：西域试剂-WR382988| CAS NO：142217-69-4| MDL NO：MFCD00907887| 分子式：C₁₂H₁₅N₅O₃| 分子量：277.279

Entecavir（SQ 34676; BMS 200475）是有选择且有效地HBV抑制剂。在HepG2细胞中的EC50值为3.75 nM。

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英文名称

Entecavir

CAS编号

142217-69-4

产品描述

Entecavir（SQ 34676; BMS 200475）是有选择且有效地HBV抑制剂。在HepG2细胞中的EC50值为3.75 nM。

产品熔点

249-252ºC

产品沸点

734.2ºC at 760 mmHg

产品密度

1.8±0.1 g/cm3

产品闪点

397.9ºC

精确质量

277.117493

PSA

130.05000

LogP

-0.96

外观性状

白色至灰白色/黄色结晶粉末

折射率

1.837

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 44 mg/mL (158.68 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.6065 mL	18.0323 mL	36.0646 mL
5 mM	0.7213 mL	3.6065 mL	7.2129 mL
10 mM	0.3606 mL	1.8032 mL	3.6065 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

靶点

EC50: 3.75 nM (anti-HBV, HepG2 cell)

体外研究

BMS-200475对HBV的EC50为3.75 nM。将其掺入HBV的蛋白质引物中，随后抑制逆转录酶的引发步骤。 BMS-200475的抗病毒活性明显低于其他RNA和DNA病毒。与其他脱氧鸟苷类似物（喷昔洛韦，更昔洛韦，lobucavir和阿昔洛韦）或拉米夫定相比，恩替卡韦更容易被磷酸化为其活性代谢物。恩替卡韦的细胞内半衰期为15小时。

体内研究

BMS-200475每日口服治疗，剂量范围为0.02至0.5毫克/千克体重，持续1至3个月，可有效降低慢性感染土拨鼠中土拨鼠肝炎病毒（WHV）病毒血症的水平。

细胞实验

BMS 200475在磷酸盐缓冲盐水（PBS）中制备，并用含有2％胎牛血清的适当培养基稀释。将HepG2 2.2.15细胞以每孔5×10 5个细胞的密度接种在12孔Biocoat胶原包被的平板上，并保持在融合状态2至3天，然后用1mL掺有BMS 200475的培养基覆盖。 HBV的定量在第10天进行。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.6065 mL	18.0323 mL	36.0646 mL
5 mM	0.7213 mL	3.6065 mL	7.2129 mL
10 mM	0.3606 mL	1.8032 mL	3.6065 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

-20°C Freezer

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危险品运输编码	NONH for all modes of transport
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Entecavir
CAS号：	142217-69-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Entecavir
别名：	ETV,BMS200475,SQ34676
分子式：	C12H15N5O3
分子量：	277.28

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。