阿比特龙, 99%|Abiraterone|cas:154229-19-3|西域试剂

阿比特龙, 99%,Abiraterone

产品编号：西域试剂-WR383224| CAS NO：154229-19-3| MDL NO：MFCD00924100| 分子式：C₂₄H₃₁NO| 分子量：349.51

Abiraterone 是一种有效的选择性的不可逆 CYP17 抑制剂，IC50 为 2 到 4 nM。

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产品名称

阿比特龙, 99%

英文名称

Abiraterone

CAS编号

154229-19-3

产品描述

Abiraterone 是一种有效的选择性的不可逆 CYP17 抑制剂，IC50 为 2 到 4 nM。

产品熔点

227-228 °C

产品沸点

500.2±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.14g/cm3

产品闪点

256.3±30.1 °C

精确质量

349.240570

PSA

33.12000

LogP

5.70

外观性状

固体;White to Almost white powder to crystal

蒸气压

0.0±1.3 mmHg at 25°C

折射率

1.606

溶解性数据

In Vitro:

DMF : 8.75 mg/mL (25.04 mM; Need ultrasonic and warming)

Ethanol : 5.4 mg/mL (15.45 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 5 mg/mL (14.31 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8611 mL	14.3057 mL	28.6115 mL
5 mM	0.5722 mL	2.8611 mL	5.7223 mL
10 mM	0.2861 mL	1.4306 mL	2.8611 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

靶点

IC50: 2 to 4 nM (CYP17)

体外研究

用阿齐拉酮≥5μM剂量显着抑制AR阳性前列腺癌细胞系LNCaP和VCaP的增殖。对于17,20-裂解酶和17α-羟化酶，阿比特龙显示15nM和2.5nM的IC 50值（CYP17是具有17α-羟化酶和17,20-裂解酶活性的双功能酶）。阿比特龙抑制人17,20-裂解酶和17α-羟化酶，IC50分别为27和30 nM 。阿比特龙抑制重组人3βHSD1和3βHSD2活性，竞争性Ki值为2.1和8.8μM。 10μM阿比特龙足以完全阻断两种细胞系中5α-二酮和DHT的合成。用强烈生长的亚组显着抑制CR1进展，有效地在治疗4周内对肿瘤生长进行了上限（P <0.00001）。 LNCaP中阿比特龙抑制[3H] - 脱氢表雄酮（DHEA）消耗和Δ4-雄烯二酮（AD）积累，IC50 <1μM。

体内研究

先前显示0.5mmol / kg / d阿比特龙治疗剂量产生约0.5至1μM的血清浓度。对照组的异种移植肿瘤生长变化很大，一些肿瘤生长缓慢，只有一部分肿瘤表现出强劲的生长。静脉内给药（5mg / kg）后，清除率（Cl）和分布容积（Vd）分别为31.2mL / min / kg和1.97L / kg。发现AUC0-∞（从零时间到无限时间点的血浆浓度 - 时间曲线下面积）为2675ng * h / mL。终端半衰期（t1 / 2）为0.73小时。由于高清除率，阿比特龙（ART）仅在静脉内给药后2小时才能量化[5]。

细胞实验

将LNCaP和VCaP细胞接种在96孔板中，并在补充CSS的无酚红或FBS补充的培养基中生长7天。在接种后24和96小时，用阿比特龙（5μM和10μM）处理细胞，并通过添加CellTiter Glo并测量发光在第7天测定细胞活力。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8611 mL	14.3057 mL	28.6115 mL
5 mM	0.5722 mL	2.8611 mL	5.7223 mL
10 mM	0.2861 mL	1.4306 mL	2.8611 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

2-8°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

海关编码	2933399090

1. 物质的识别

产品名：	Abiraterone
CAS号：	154229-19-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Abiraterone
别名：	CB-7598
分子式：	C24H31NO
分子量：	349.51

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。