2-乙酰基吩噻嗪, 98%|2-Acetylphenothiazine|cas:6631-94-3|西域试剂

2-乙酰基吩噻嗪, 98%,2-Acetylphenothiazine

产品编号：西域试剂-WR383691| CAS NO：6631-94-3| MDL NO：MFCD00005017| 分子式：C₁₄H₁₁NOS| 分子量：241.31

ML171 (2-Acetylphenothiazine;2-APT) 是有效，选择性的 Nox1 抑制剂，可阻止Nox-1依赖性的ROS产生，在HEK293-Nox1验证试验中的 IC50 值为 0.25 μM。

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英文名称

2-Acetylphenothiazine

CAS编号

6631-94-3

产品描述

ML171 (2-Acetylphenothiazine;2-APT) 是有效，选择性的 Nox1 抑制剂，可阻止Nox-1依赖性的ROS产生，在HEK293-Nox1验证试验中的 IC50 值为 0.25 μM。

产品熔点

180-185 °C(lit.)

产品沸点

455.7ºC at 760 mmHg

产品密度

1.249 g/cm3

产品闪点

229.4ºC

精确质量

241.05600

PSA

54.40000

LogP

4.23540

外观性状

芥末色的粉末

折射率

1.653

溶解性

可溶于：二甲基甲酰胺

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 64 mg/mL (265.22 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.1440 mL	20.7202 mL	41.4405 mL
5 mM	0.8288 mL	4.1440 mL	8.2881 mL
10 mM	0.4144 mL	2.0720 mL	4.1440 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.36 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.36 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 0.25 μM (HEK293-Nox1), 0.129 μM (HT29)

体外研究

已显示Nox1依赖性ROS产生在细胞信号传导，细胞生长，血管生成，运动性和血压调节中起关键作用。 ML171强烈阻断HT29细胞中ROS的产生（IC50 =0.129μM），并且仅增加Nox1的过表达可以克服由HE17293细胞系统中ML171处理引起的ROS产生的阻断，所述HEK293细胞系统用所有需要Nox1依赖性ROS产生的组分重建。 ML171有效阻断通过羧基-H2-DCFDA染色测量的ROS产生以及用作阳性对照的DPI。当在HEK293-Nox1重建细胞系统中测试ML171时，与亲本化合物相比，观察到阻断Nox1依赖性ROS产生的更高效力。

细胞实验

将HT29细胞在150mm直径的培养板中培养，当达到70-80％汇合时，将细胞用胰蛋白酶消化，在HBSS中收获并计数。通过使用机器人液体处理器将4×104个细胞分配到30μL终体积（384孔板）中的各个孔中。将细胞在37℃下用50nL DPI，DMSO和文库化合物（包括ML171）处理60分钟，其从各自的测定板自动分配到各个孔中。这将对应于10μMDPI或文库化合物（ML171）和0.1％DMSO的终浓度。加入20μL含有200μM鲁米诺加0.32单位HRP（终浓度）的混合物。使用384孔板发光计量化发光。将由每口井的排放强度组成的数据输出导入电子表格程序（例如Excel）以进行进一步处理。如设计的那样，抑制Nox1活性的化合物将减少细胞ROS的产生，导致探针-ROS相互作用减少并减少良好的发光。当发光被阻挡> 75％7时，化合物被认为是“命中”并且进一步处理> DMSO孔（DMSO和DPI孔分别设定为0％和100％）。化合物一式一份地以10μM的浓度进行测试。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.144 mL	20.7202 mL	41.4405 mL
5 mM	0.8288 mL	4.144 mL	8.2881 mL
10 mM	0.4144 mL	2.072 mL	4.144 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

避免强氧化剂

储存条件

密闭,阴凉干燥处保存

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	Xn
风险声明 (欧洲)	22-52/53
安全声明 (欧洲)	60-61
WGK德国	3
海关编码	2934300000

1. 物质的识别

产品名：	ML171
CAS号：	6631-94-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	ML171
别名：	2-Acetylphenothiazine; 2-APT
分子式：	C14H11NOS
分子量：	241.31

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

上游产品 9
6632-11-7 1628-29-1 92-84-2 75-36-5
80838-42-2 74240-96-3 29957-73-1 18956-87-1
506-96-7
下游产品 10
1053-74-3 21896-43-5 63285-46-1 63285-55-2
61-00-7 6632-11-7 80838-42-2 93316-16-6
61852-27-5 39481-55-5