Rimcazole dihydrochloride, ≥99%(HPLC)|Rimcazole dihydrochloride|cas:75859-03-9|西域试剂

Rimcazole dihydrochloride, ≥99%(HPLC),Rimcazole dihydrochloride

产品编号：西域试剂-WR118961| CAS NO：75859-03-9| 分子式：C₂₁H₂₉Cl₂N₃| 分子量：394.38

盐酸瑞卡唑(BW 234U)是一种咔唑衍生物,部分作为西格玛(σ)受体拮抗剂。盐酸利卡唑也与多巴胺转运体具有中等亲和力结合,并抑制多巴胺摄取。盐酸利卡唑可减弱可卡因诱导的运动活性和致敏作用。盐酸环卡唑也可用于癌症研究。

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英文名称

Rimcazole dihydrochloride

CAS编号

75859-03-9

产品描述

产品沸点

499.1ºC at 760 mmHg

产品闪点

255.7ºC

精确质量

393.17400

PSA

20.20000

LogP

5.73750

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 12.5 mg/mL (31.70 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5356 mL	12.6781 mL	25.3563 mL
5 mM	0.5071 mL	2.5356 mL	5.0713 mL
10 mM	0.2536 mL	1.2678 mL	2.5356 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

sigma (σ) receptor dopamine transporter

体外研究

Rimcazole（1-50μM；24-48 h）浓度依赖性地减少HCT-116p53+/+细胞的数量。盐酸利卡唑（50μM；1-24 h）可在癌细胞（HCT-116p53+/+和MDA MB 231细胞）中诱导短暂的HIF-1α蛋白积累，但在正常人皮肤成纤维细胞中不诱导。Western Blot分析细胞系：HCT-116p53+/+细胞浓度：50μM孵育时间：1,2,3,5,6,24小时结果：HIF-1α蛋白的积累，在6 h、 p53蛋白水平无变化。HIF-1α蛋白水平在24小时内恢复到正常稳态水平 H

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