安其敏, >99%,Buclizine

产品编号:西域试剂-WR118983| CAS NO:82-95-1| MDL NO:MFCD00242701| 分子式:C28H33ClN2| 分子量:433.03

布利嗪是一种口服活性抗组胺抗过敏化合物。布利嗪对大鼠是一种有效的致畸剂,具有抗肿瘤活性。

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西域试剂-WR118983
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产品名称安其敏, >99%
英文名称Buclizine
CAS编号82-95-1
产品描述布利嗪是一种口服活性抗组胺抗过敏化合物。布利嗪对大鼠是一种有效的致畸剂,具有抗肿瘤活性。
精确质量432.23300
PSA6.48000
LogP6.42050
体外研究

布利嗪(0.1-100μM;72小时)抑制MCF-7细胞的生长。布利嗪(9.625-77μM;72小时)以剂量依赖性方式阻止细胞周期进入G1期。布利嗪(0-75μM;72小时)降低MCF-7细胞中TCTP(翻译控制肿瘤蛋白)和细胞周期调节蛋白的表达,增加促凋亡MCL-1S的表达。细胞增殖试验细胞系:MCF-7细胞浓度:0-100μM,孵育时间:72小时结果:显示出明显的生长抑制(IC50=19.18μM)。细胞周期分析细胞系:MCF-7细胞浓度:9.625、19.25、38.5和77μM孵育时间:72小时结果:77μM时,G1期细胞百分比增加至73%。Western印迹分析细胞系:MCF-7细胞浓度:0-75μM孵育时间:72小时结果:75μM时TCTP表达降低40%。72小时后细胞周期蛋白D1、细胞周期蛋白D3、CDK2和CDK4表达降低。

体内研究

盐酸布利嗪(30-200mg/kg;妊娠第10至15天和第12至15天)在大鼠体内显示出强致畸剂。动物模型:87只成年雌性大鼠,体重240±20克剂量:30、40、60、100和200毫克/千克给药:30-200毫克/公斤;妊娠第10至15天和第12至15天结果:在60-100 mg/kg剂量水平下,导致100%的幼体畸形。

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文献:J. Pharm. Belg. , , vol. 10, p. 239,245
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