2-(2,6-二氧代 - 哌啶-3-基)-4-羟基 - 异吲哚-1,3-二酮, 98%,2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-hydroxyisoindoline-1,3-dione

产品编号:西域试剂-WR386135| CAS NO:5054-59-1| 分子式:C13H10N2O5| 分子量:274.23

E3 ligase Ligand 2是用于 PROTAC 技术中的E3连接酶配体。

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英文名称2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-hydroxyisoindoline-1,3-dione
CAS编号5054-59-1
产品描述E3 ligase Ligand 2是用于 PROTAC 技术中的E3连接酶配体。
产品沸点568.3±45.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.6±0.1 g/cm3
产品闪点297.5±28.7 °C
精确质量274.058960
LogP-0.20
蒸气压0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率1.679
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 36.5 mg/mL (133.10 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6466 mL 18.2329 mL 36.4657 mL
5 mM 0.7293 mL 3.6466 mL 7.2931 mL
10 mM 0.3647 mL 1.8233 mL 3.6466 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (9.12 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (9.12 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.12 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.12 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.12 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.12 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

Ligand for E3 Ligase

体外研究

沙利度胺可在分离的血管和内皮细胞中发挥抗血管生成作用。 E3连接酶配体2是推定的羟基化沙利度胺代谢物。 E3连接酶配体2具有弱的抗血管生成活性(在100mg时血管密度的平均抑制率为14%)。 E3连接酶配体2对乳腺或神经母细胞瘤细胞没有任何抗增殖作用,但对内皮细胞具有明显的抗增殖活性。

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