MBX-2982, ≥99%|MBX-2982|cas:1037792-44-1|西域试剂

MBX-2982, ≥99%,MBX-2982

产品编号：西域试剂-WR119195| CAS NO：1037792-44-1| 分子式：C₂₂H₂₄N₈OS| 分子量：448.54

MBX-2982 是一种口服选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。

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英文名称

MBX-2982

CAS编号

1037792-44-1

产品描述

MBX-2982 是一种口服选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。

产品沸点

683.6±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

367.3±34.3 °C

精确质量

448.179382

PSA

122.98000

LogP

3.88

蒸气压

0.0±2.1 mmHg at 25°C

折射率

1.739

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (111.47 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2295 mL	11.1473 mL	22.2946 mL
5 mM	0.4459 mL	2.2295 mL	4.4589 mL
10 mM	0.2229 mL	1.1147 mL	2.2295 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.13 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (6.13 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

GPR119

体外研究

在“慢性孵育/冲洗”实验中用MBX-2982（1μM）预处理的细胞中，与对照细胞相比，IBMX包含物捕获的cAMP积累显着增加（P <0.01; ANOVA; n = 3-6），尽管广泛洗涤去除多余的激动剂。 AR-231,453在与急性刺激（小的1.82倍移位）观察到的浓度范围相似的浓度范围内产生持续反应，pEC50分别为8.67±0.11和8.93±0.17。同样，对于MBX-2982，观察到浓度响应的较大但不太严重的变化（57.54倍），各自的持续和急性pEC50分别为7.03±0.13和8.79±0.12 。

体内研究

为了检查GLUTag和原代肠细胞中的观察结果是否具有生理相关性，用GPR119激动剂MBX-2982以10mg / kg的剂量处理C57BL / 6小鼠。注意，为了检查直接的GPR119效应，在该实验中没有共同施用DPP-IV抑制剂，但DPP-IV抑制剂用于保留血液样品中的活性GLP-1。给予MBX-2982的小鼠的血浆GLP-1水平在没有葡萄糖负荷的情况下增加，表明GPR119介导的GLP-1分泌不依赖于葡萄糖。

细胞实验

使HEK-GPR119细胞在烧瓶中生长至汇合，并通过使用PBS洗涤和accutase处理移除细胞，然后在培养基中重悬浮来制备细胞悬浮液。然后通过离心沉淀（227g，7分钟，20℃）将细胞洗涤两次，并重新悬浮于温热的测定缓冲液（Hank's平衡盐溶液，补充有20mM HEPES和0.01％不含脂肪酸的BSA，pH7.4）中，5在第二次洗涤后，在37℃下孵育最少。然后计数细胞并在温热的测定缓冲液中稀释至200,000个细胞/ mL 。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2295 mL	11.1473 mL	22.2946 mL
5 mM	0.4459 mL	2.2295 mL	4.4589 mL
10 mM	0.2229 mL	1.1147 mL	2.2295 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	MBX-2982
CAS号：	1037792-44-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	MBX-2982
别名：	MBX2982
分子式：	C22H24N8OS
分子量：	448.54

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Hothersall JD, et al. Sustained wash-resistant receptor activation responses of GPR119 agonists. Eur J Pharmacol. 2015 Sep 5;762:430-42.

[2]. Lan H, et al. Agonists at GPR119 mediate secretion of GLP-1 from mouse enteroendocrine cells through glucose-independent pathways. Br J Pharmacol. 2012 Apr;165(8):2799-807.

[3]. Yang JW, et al. GPR119: a promising target for nonalcoholic fatty liver disease. FASEB J. 2016 Jan;30(1):324-35.