去氢钩藤碱|Corynoxeine|cas:630-94-4|西域试剂

去氢钩藤碱,Corynoxeine,≥99%

产品编号：西域试剂-WR119453| CAS NO：630-94-4| 分子式：C₂₂H₂₆N₂O₄| 分子量：382.45

Corynoxeine, 从 Uncaria rhynchophylla 的钩中分离的，是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的一种有效 ERK1/ERK 2 抑制剂。

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产品名称

去氢钩藤碱

英文名称

Corynoxeine

CAS编号

630-94-4

产品描述

Corynoxeine, 从 Uncaria rhynchophylla 的钩中分离的，是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的一种有效 ERK1/ERK 2 抑制剂。

产品熔点

210℃

产品沸点

562.7±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

294.1±30.1 °C

精确质量

382.189270

PSA

67.87000

LogP

3.07

外观性状

浅黄色粉末

蒸气压

0.0±1.5 mmHg at 25°C

折射率

1.606

溶解性

溶于氯仿，尚可溶于丙酮、乙醇、苯，微溶于乙醚和乙酸乙酯，不溶于石油醚。

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 3.8 mg/mL (9.94 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6147 mL	13.0736 mL	26.1472 mL
5 mM	0.5229 mL	2.6147 mL	5.2294 mL
10 mM	---	---	---

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

靶点

ERK1

ERK2

体外研究

Corynoxeine能够通过下调PDGF-BB诱导的ERK1 / 2激活来抑制PDGF-BB刺激的VSMC增殖。用Corynoxeine预孵育VSMC显着抑制PDGF-BB诱导的细胞外信号调节激酶1/2（ERK1 / 2）激活，而Corynoxeine对丝裂原活化蛋白激酶（MAPK / ERK）激活激酶1和2（MEK1 / 2），Akt或磷脂酶C（PLC）γ1活化或PDGF受体β（PDGF-Rβ）磷酸化。在抑制VSMC增殖和DNA合成的相同浓度范围内，Corynoxeine抑制PDGF-BB诱导的ERK1 / 2活化。 Corynoxeine响应PDGF-BB抑制VSMC数量，50％抑制浓度（IC50）为13.7μM。 Corynoxeine响应PDGF-BB（24小时）抑制DNA合成，IC50为9.2μM。用Corynoxeine（5-50μM）预处理VSMC 24小时导致细胞数量显着减少而没有任何细胞毒性;在5,20和50μM时，抑制百分比分别为25.0±12.5,63.0±27.5和88.0±12.5％。 Corynoxeine还以浓度依赖性方式显着抑制50ng / mL PDGF-BB诱导的VSMCs DNA合成，没有任何细胞毒性;在浓度分别为5,20和50μM时，抑制率分别为32.8±11.0,51.8±8.0和76.9±7.4％。

细胞实验

测量细胞增殖和DNA合成。对于细胞计数，将VSMC以5-6×10 4个细胞/ mL接种在12孔培养板中，并在含有10％FBS的DMEM中于37℃培养24小时。在这些条件下，细胞达到70％汇合。然后用含有Corynoxeine（5-50μM）的无血清培养基替换培养基。用50ng / mL PDGF-BB刺激细胞，然后用胰蛋白酶-EDTA进行胰蛋白酶消化，并在显微镜下使用血细胞计数器计数。对于[3H] - 胸苷掺入实验，将VSMC以24细胞/孔接种于24孔培养板中，然后在DMEM中培养3-4天，并向细胞中加入2μCi/ mL [3H] - 胸苷。介质。 4小时后，通过抽吸培养基并使培养物在含有10％三氯乙酸和乙醇/乙醚（1：1，v / v）的PBS上连续洗涤，终止反应。将不溶于酸的[3H] - 胸苷萃取到250μL的0.5M NaOH /孔中;然后将该溶液与3ml闪烁混合物混合并使用液体闪烁计数器定量。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6147 mL	13.0736 mL	26.1472 mL
5 mM	0.5229 mL	2.6147 mL	5.2294 mL
10 mM	0.2615 mL	1.3074 mL	2.6147 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

储存条件: 2-8°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Corynoxeine
CAS号：	630-94-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Corynoxeine
分子式：	C22H26N2O4
分子量：	382.45

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。