替罗非班,Tirofiban,98%

产品编号:西域试剂-WR119539| CAS NO:144494-65-5| MDL NO:MFCD05237246| 分子式:C22H36N2O5S| 分子量:440.6

Tirofiban (L700462) 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa) 拮抗剂,能抑制纤维蛋白原与该受体结合,具有抗血栓活性。Tirofiban 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤,从而改善心脏功能。

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西域试剂-WR119539
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西域试剂-WR119539
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西域试剂-WR119539
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产品名称替罗非班
英文名称Tirofiban
CAS编号144494-65-5
产品描述Tirofiban (L700462) 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa) 拮抗剂,能抑制纤维蛋白原与该受体结合,具有抗血栓活性。Tirofiban 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤,从而改善心脏功能。
产品熔点223-225ºC
产品沸点611.7±65.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.2±0.1 g/cm3
产品闪点323.7±34.3 °C
精确质量440.234497
PSA113.11000
LogP4.14
外观性状白色至米白色粉末
蒸气压0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率1.532
溶解性数据
In Vitro: 

1M HCl : 50 mg/mL (113.48 mM; ultrasonic and adjust pH to 1 with HCl)

H2O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

DMSO : < 1 mg/mL (ultrasonic;warming) (insoluble or slightly soluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2696 mL 11.3482 mL 22.6963 mL
5 mM 0.4539 mL 2.2696 mL 4.5393 mL
10 mM 0.2270 mL 1.1348 mL 2.2696 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

体外研究

Tirofiban (0.25、1、3 μg/mL;72 小时) 增加 HAEC 细胞的增殖。
Tirofiban (24 小时) 在 18 小时内关闭 HUVEC 迁移的划痕。
Tirofiban (0.25,1 μg/mL;1小时) 在30分钟后诱导产生VEGF,刺激内皮细胞增殖。

WRS has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:HAEC cells
Concentration:0.25, 1, 3 μg/mL
Incubation Time:72 hour
Result:Increased proliferation of HAEC cells.

Cell Migration Assay 

Cell Line:HUVEC cells
Concentration:
Incubation Time:24 hours
Result:Stimulated the migratory capacity of endothelial cells.

Western Blot Analysis

Cell Line:HAEC cells
Concentration:0.05, 0.12, 0.25, 1 μg/mL
Incubation Time:1 hour
Result:Induced production of VEGF which stimulated proliferation of endothelial cells.

体内研究

Tirofiban (60 μg/kg;静脉注射;一次) 显示出通过增加 HR、LVESP、dp/dtmax 和降低 LVEDP 来增加收缩力、心室顺应性和改善心脏功能的活性。
Tirofiban (60 μg/kg;静脉注射;一次) 增强 eNOS 活性,降低 iNOS 活性并减少 AMI 后再灌注后的无复流面积。
Tirofiban (50 μg/per;irrigate;单剂量) 在挤压模型中显示出抗凝作用,微血管吻合后 24 小时通畅率为 59%。

WRS has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:Male Sprague-Dawley rats (10 to 15-week-age; 270-330 g).
Dosage:60 μg/kg
Administration:Intravenous injection; once.
Result:Increased contraction force, ventricular compliance, and improved heart function.
Reduced the size of no-reflow and infarct.
Animal Model:Sprague-Dawley rats (350-400 g; crush injury model)
Dosage:50 µg/per (50 µg/mL, 1 mL for each)
Administration:Irrigate 1 mL within the vessel lumen (before placement of the last suture); once.
Result:Showed anticoagulant effect with patency rates of 59%.

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2696 mL 11.3482 mL 22.6963 mL
5 mM 0.4539 mL 2.2696 mL 4.5393 mL
10 mM 0.227 mL 1.1348 mL 2.2696 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件
储存条件:    -20°C       
运输方式:    冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。

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危害码 (欧洲) Xi
风险声明 (欧洲) 36/37/38
安全声明 (欧洲) S22-S26-S30-S36/37/39-S45
危险品运输编码 UN3261
包装等级 II
危险类别 8
海关编码 2942000000
1. 物质的识别
产品名: Tirofiban
CAS号: 144494-65-5
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Tirofiban
别名: L700462; MK383
分子式: C22H36N2O5S
分子量: 440.6
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称:
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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