盐酸吡美诺 , >98%|Pirmenol hydrochloride|cas:61477-94-9|西域试剂

盐酸吡美诺 , >98%,Pirmenol hydrochloride

产品编号：西域试剂-WR119655| CAS NO：61477-94-9| 分子式：C₂₂H₃₁ClN₂O| 分子量：374.95

Pirmenol hydrochloride 通过阻断毒蕈碱性受体来抑制 IK.ACh。Pirmenol 抑制 Carbachol 诱导的 IK.ACh，IC50 值为 0.1 μM。

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西域试剂-WR119655	￥3575.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Pirmenol hydrochloride

CAS编号

61477-94-9

产品描述

Pirmenol hydrochloride 通过阻断毒蕈碱性受体来抑制 IK.ACh。Pirmenol 抑制 Carbachol 诱导的 IK.ACh，IC50 值为 0.1 μM。

产品沸点

499.6ºC at 760 mmHg

产品闪点

256ºC

精确质量

374.21200

PSA

36.36000

LogP

5.10050

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (333.38 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 100 mg/mL (266.70 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6670 mL	13.3351 mL	26.6702 mL
5 mM	0.5334 mL	2.6670 mL	5.3340 mL
10 mM	0.2667 mL	1.3335 mL	2.6670 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 0.1 μM (IK.ACh)

体外研究

Pirmenol以浓度依赖性方式抑制卡巴胆碱诱导的IK.ACh。 Pirmenol也抑制GTPγS诱导的电流，尽管抑制GTPγS诱导电流所需的Pirmenol浓度远高于抑制卡巴胆碱诱导的IK.ACh的浓度。 Pirmenol抑制GTPγS诱导电流的IC50为30μM。 Pirmenol对这些IK.ACh的抑制作用几乎是完全可逆的，并且在Pirmenol冲洗后再次出现外向电流。 Pirmenol对心房细胞中毒蕈碱乙酰胆碱受体操纵的K +电流（IK.ACh）和离体豚鼠心脏的实验性心房颤动。在分离的心房肌细胞中，Pirmenol浓度依赖性地抑制由卡巴胆碱诱导的IK.ACh或GTPγS的细胞内负载。在Langendorff灌注的心脏中，Pirmenol逆转了卡巴胆碱诱导的有效不应期和心房颤动阈值的降低。

体内研究

吡啶 - 甲醇衍生物盐酸Pirmenol是一种新型抗心律失常药。啮齿动物的单剂量研究表明po和iv LD50值之间有10到15倍的差异。在大鼠中，po LD50为359.9mg / kg，静脉LD50为23.6mg / kg。对于po和iv途径，小鼠LD50值分别为215.5和20.8mg / kg。对大鼠（2.5,5.0和7.5mg / kg）和狗（2.5,5和10mg / kg）进行4周的短期亚急性静脉毒性研究引起最小反应。狗的心脏影响包括药物相关的心率增加，QRS持续时间的增加，ST间期的缩短，没有心脏组织损伤的迹象和注射部位的轻微局部反应。口服，Pirmenol在接受25,50和100 mg / kg /天的大鼠中耐受13周，而5,10和15 mg / kg /日的狗在高水平下表现出抗胆碱能作用（粘膜干燥，身体震颤））。仅在研究开始时心率显着加快，并且QRS变化具有广泛的个体差异。在这些物种中没有引起与药物相关的组织变化。在大鼠（50,100和150mg / kg）和兔（10,25和50mg / kg）中进行的畸形学研究显示对器官发生没有明显影响，但在大鼠中观察到150mg / kg的胚胎毒性。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.667 mL	13.3351 mL	26.6702 mL
5 mM	0.5334 mL	2.667 mL	5.334 mL
10 mM	0.2667 mL	1.3335 mL	2.667 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Pirmenol hydrochloride
CAS号：	61477-94-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Pirmenol hydrochloride
别名：	Cl-845
分子式：	C22H31ClN2O
分子量：	374.95

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	4°C, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Watanabe Y, et al. Pirmenol inhibits muscarinic acetylcholine receptor-operated K+ current in the guinea pig heart. Eur J Pharmacol. 1997 Oct 29;338(1):71-4.

[2]. Schardein JL, et al. Preclinical toxicology studies with a new antiarrhythmic agent: Pirmenol hydrochloride (CI-845). Toxicol Appl Pharmacol. 1980 Nov;56(2):294-301.