盐酸小檗胺 , >98%|Berbamine dihydrochloride|cas:6078-17-7|西域试剂

盐酸小檗胺 , >98%,Berbamine dihydrochloride

产品编号：西域试剂-WR119658| CAS NO：6078-17-7| 分子式：C₃₇H₄₂Cl₂N₂O₆| 分子量：681.65

Berbamine dihydrochloride 是一种 NF-κB 抑制剂，具有显着的抗骨髓瘤疗效。

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英文名称

Berbamine dihydrochloride

CAS编号

6078-17-7

产品描述

Berbamine dihydrochloride 是一种 NF-κB 抑制剂，具有显着的抗骨髓瘤疗效。

产品熔点

250-253ºC(lit.)

产品沸点

744.4ºC at 760 mmHg

产品闪点

404ºC

PSA

72.86000

LogP

7.53720

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (146.70 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.4670 mL	7.3351 mL	14.6703 mL
5 mM	0.2934 mL	1.4670 mL	2.9341 mL
10 mM	0.1467 mL	0.7335 mL	1.4670 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

NF-κB

Autophagy

体外研究

Berbamine是一种新型NF-κB抑制剂，可抑制人骨髓瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。小檗胺处理导致A20的表达增加，IKKα，p-IκBα的下调，并且随后抑制p65核定位。结果，NF-κB下游靶标如细胞周期蛋白D1，Bcl-xL，Bid和存活蛋白被下调。为了确定小檗胺是否对骨髓瘤细胞具有生长抑制作用，分别用不同浓度的小檗胺处理KM3细胞24,48和72小时，然后通过MTT测定评估细胞活力。 Berbamine以剂量和时间依赖性方式抑制KM3细胞的生长，并且对于24,48和72小时的处理，IC50值分别为8.17μg/ mL，5.09μg/ mL和3.84μg/ mL。相比之下，Berbamine对正常造血细胞的IC50值在48小时时为185.20μg/ mL 。

体内研究

小檗胺（BBM）是从中草药小檗中分离的天然双苄基异喹啉产品，已被用于治疗炎症和其他疾病。小檗胺的抗肿瘤作用是在异种移植物动物模型上测定的。通过皮下注射将两种肝癌细胞系Huh7（上皮）和SK-Hep-1（间充质样）接种到NOD / SCID小鼠中。口服小檗胺处理在很大程度上抑制了Huh7异种移植肿瘤的生长，并且基于肿瘤重量导致肿瘤减少70％。 NOD / SCID小鼠中SK-Hep-1细胞的生长对小檗胺的敏感性低于Huh7。 SK-Hep-1异种移植物的生长受到显着抑制，肿瘤重量减少超过50％。

细胞实验

通过MTT测定法测量小檗胺对KM3细胞生长的抑制作用。简言之，将KM3细胞（每孔8×103）与浓度增加的小檗胺（1-32μg/ mL）一起孵育24,48或72小时，然后用20μL5mg / mL MTT进行脉冲处理4小时h，然后加入200μLDMSO以溶解甲crystals晶体。在570nm处测量活细胞中的染料吸光度，然后计算50％的抑制浓度（IC50）。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.467 mL	7.3351 mL	14.6703 mL
5 mM	0.2934 mL	1.467 mL	2.9341 mL
10 mM	0.1467 mL	0.7335 mL	1.467 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险发生

避免强氧化剂

储存条件

密闭,阴凉干燥处保存，确保有良好的通风

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302-H315-H319-H335
警示性声明	P261-P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn
风险声明 (欧洲)	22-36/37/38
安全声明 (欧洲)	S26-S36
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Berbamine dihydrochloride
CAS号：	6078-17-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Berbamine dihydrochloride
别名：	Berbamine 2HCl
分子式：	C37H40N2O6.2HCl
分子量：	681.65

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, dry, protect from light, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Liang Y, et al. Berbamine, a novel nuclear factor kappaB inhibitor, inhibits growth and induces apoptosis in human myeloma cells. Acta Pharmacol Sin. 2009 Dec;30(12):1659-65.

[2]. Meng Z, et al. Berbamine inhibits the growth of liver cancer cells and cancer-initiating cells by targeting Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II. Mol Cancer Ther. 2013 Oct;12(10):2067-77.