盐霉素,Salinomycin,分析标准品,HPLC≥99%

产品编号:西域试剂-WR119671| CAS NO:53003-10-4| 分子式:C42H70O11| 分子量:751

由链霉菌产生的盐霉素是一种具有抗生素和抗癌特性的羧基聚醚离子载体。它诱导某些类型的癌细胞死亡,如乳腺癌、肺癌、胃癌、白血病和骨肉瘤。Salinomycin抑制多药耐药蛋白1,通过生成活性氧引起DNA损伤和Stat3失活诱导细胞凋亡。使用盐霉素作为抗生素导致小鼠精子计数和运动能力降低,类固醇生成减少。

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西域试剂-WR119671
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西域试剂-WR119671
2200.00 杭州 北京(现货)
西域试剂-WR119671
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产品名称盐霉素
英文名称Salinomycin
CAS编号53003-10-4
产品描述由链霉菌产生的盐霉素是一种具有抗生素和抗癌特性的羧基聚醚离子载体。它诱导某些类型的癌细胞死亡,如乳腺癌、肺癌、胃癌、白血病和骨肉瘤。Salinomycin抑制多药耐药蛋白1,通过生成活性氧引起DNA损伤和Stat3失活诱导细胞凋亡。使用盐霉素作为抗生素导致小鼠精子计数和运动能力降低,类固醇生成减少。
产品熔点112.5-113.5 °C(lit.)
产品沸点839.2±65.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.2±0.1 g/cm3
产品闪点243.2±27.8 °C
PSA164.04000
LogP6.10
外观性状白色粉末
蒸气压0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率1.547
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 36.7 mg/mL (48.87 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3316 mL 6.6578 mL 13.3156 mL
5 mM 0.2663 mL 1.3316 mL 2.6631 mL
10 mM 0.1332 mL 0.6658 mL 1.3316 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.33 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.33 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.33 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.33 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (3.33 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

IC50: 163 nM (Wnt1-stimulated reporter)

体外研究

沙利霉素是Wnt信号级联的有效抑制剂。用盐霉素孵育恶性淋巴细胞在48小时内诱导细胞凋亡,平均IC50为230nM。沙利霉素也是一种抗生素钾离子载体,最近有报道称其作为选择性乳腺癌干细胞抑制剂。沙利霉素是一种新型有效的抗癌药物,可抑制SW620细胞和Cisp抗性SW620细胞,IC50分别为1.54±0.23μM和0.32±0.05μM。发现沙利霉素具有杀死癌症干细胞(CSC)和治疗抗性癌细胞的能力。在连续用盐霉素处理48小时后,在显微镜下观察凋亡细胞,并在一个视野中随机计数至少100个细胞。在Hispchst33342染色的凋亡细胞的数量在Cisp抗性SW620细胞(20.20±3.72)中显着高于SW620细胞(9.40±2.07)/ 100个细胞(p <0.05)。用盐霉素处理48小时后,流式细胞术分析用于检测SW620细胞和Cisp抗性SW620细胞中的细胞凋亡。 Cisp抗性SW620细胞的细胞凋亡率(37.82±3.63%)显着高于SW620细胞(16.78±2.56%)(p <0.05)。

体内研究

在施用4mg / kg沙利霉素(Sal),8mg / kg沙利霉素和10uL / g盐水6周后,处死小鼠。与对照组相比,沙利霉素治疗组的肝肿瘤大小减少。肿瘤的平均直径从12.17mm减小至3.67mm(p <0.05),并且肿瘤的平均体积(V =长度×宽度2×0.5)从819mm 3减小至25.25mm 3(p <0.05)。接下来,收获肿瘤,然后进行HE染色,免疫组织化学和TUNEL测定,以评估沙利霉素的抗肿瘤活性。 HE染色显示肝癌组织结构:不同大小的细胞核,肝细胞结构被破坏。免疫组织化学显示沙利霉素处理后PCNA表达较低。 HE染色和TUNEL测定表明,沙利霉素处理组的凋亡率高于对照组。此外,免疫组织化学显示在沙利霉素处理后Bax / Bcl-2比率增加。与对照组相比,沙利霉素处理组中β-连环蛋白的蛋白表达降低。沙利霉素是一种单链羧酸聚醚型抗生素,由白色链霉菌发酵而成,具有特定的环状结构,可与病原微生物和球虫的胞外阳离子,特别是K +,Na +,Rb +形成复合物。改变细胞内和细胞外离子浓度。

细胞实验

对于SW620细胞或Cisp抗性SW620细胞中的顺铂或沙利霉素IC50分析,将细胞(1×10 4 /孔)在96孔板中培养,并用不同浓度的不同化学治疗剂(顺铂,沙利霉素)处理48小时。然后将20μL细胞计数试剂盒-8(CCK-8)加入96孔中的每一个中。在37℃温育4小时后,使用扫描读数器在450nm处检测光密度(OD)值。将细胞生长抑制率描述为细胞抑制曲线,并通过Xlfit 5.2软件评估IC 50参数(抑制50%细胞的浓度)。对于细胞增殖分析,SW620细胞或Cisp抗性SW620细胞(5×103 /孔)也接种于含有血清的培养基的96孔板中,并用顺铂(5μM,根据计算的顺铂IC50值)进行处理。 SW620细胞)0,12,24,48,72和96小时。然后将20μL细胞计数试剂盒-8加入96孔中的每一个中。在37℃温育4小时后,着色反应也在450nm处定量。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3316 mL 6.6578 mL 13.3156 mL
5 mM 0.2663 mL 1.3316 mL 2.6631 mL
10 mM 0.1332 mL 0.6658 mL 1.3316 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性Stable, but may be heat sensitive - keep cool. Incompatible with strong oxidizing agents.
储存条件
储存条件:    2-8°C       
运输方式:    冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。

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符号 GHS06
GHS06
信号词 Danger
危害声明 H300
警示性声明 P264-P301 + P310
个人防护装备 Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges
危害码 (欧洲) T:Toxic;
风险声明 (欧洲) R25
安全声明 (欧洲) S45
危险品运输编码 UN 3462 6.1/PG 2
WGK德国 3
RTECS号 VO8620000
包装等级 II
危险类别 6.1(a)
海关编码 2309901000
1. 物质的识别
产品名: Salinomycin
CAS号: 53003-10-4
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Salinomycin
别名: Procoxacin
分子式: C42H70O11
分子量: 751
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称:
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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