葫芦素 I , >99%|Cucurbitacin I|cas:2222-07-3|西域试剂

葫芦素 I , >99%,Cucurbitacin I

产品编号：西域试剂-WR119786| CAS NO：2222-07-3| 分子式：C₃₀H₄₂O₇| 分子量：514.65

Cucurbitacin I 是 JAK2/STAT3 的天然选择性抑制剂，并具有有效的抗肿瘤活性。

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西域试剂-WR119786		￥14928.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Cucurbitacin I

CAS编号

2222-07-3

产品描述

Cucurbitacin I 是 JAK2/STAT3 的天然选择性抑制剂，并具有有效的抗肿瘤活性。

产品熔点

148-150ºC

产品沸点

716.9±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

401.3±29.4 °C

精确质量

514.293030

PSA

132.13000

LogP

2.06

蒸气压

0.0±5.2 mmHg at 25°C

折射率

1.594

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (194.31 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9431 mL	9.7153 mL	19.4307 mL
5 mM	0.3886 mL	1.9431 mL	3.8861 mL
10 mM	0.1943 mL	0.9715 mL	1.9431 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (5.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (5.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (5.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

JAK2

STAT3

体外研究

COLO205细胞暴露于葫芦素I显着降低细胞活力。葫芦素I的抗癌活性是通过下调p-STAT3和MMP-9表达来实现的。通过用葫芦素I预处理心肌细胞，PE诱导的细胞增殖和ANF和β-MHC的上调被显着抑制。值得注意的是，葫芦素I还具有结缔组织生长因子（CTGF）和MAPK信号传导，促肥大因子，以及TGF-β/ Smad信号通路是纤维化的重要促成因子。用Jak / Stat3抑制剂葫芦素I孵育Seax细胞系导致P-Stat3和Stat3的时间和浓度依赖性降低。在新鲜分离的Sz细胞（n = 3）中，葫芦素I诱导Stat3表达的浓度依赖性降低，而P-Stat3不可检测。最后，将新鲜分离的Sz细胞（n = 4）与30μM葫芦素I孵育6小时，在大多数（73-91％）肿瘤细胞中诱导细胞凋亡。

体内研究

在整个研究中没有注意到主要的副作用。结果显示，研究结束时的平均肿瘤体积如下：对照，616 mm3（±130）; CQ，580 mm3（±107）;葫芦素I，346mm3（±79）;和组合，220mm3（±62）。葫芦素I与对照，组合和对照以及组合和葫芦素I臂之间肿瘤体积的差异是显着的。此外，组合治疗的肿瘤在研究终止时表现出比对照显着更低的平均肿瘤重量。此外，对小鼠的体重没有影响。

动物实验

使用小鼠 BALB / c裸（nu / nu）雌性小鼠。在适应环境一周后，将U251细胞（50μL无血清DMEM中的5×10 6个细胞）皮下接种到5周龄雌性小鼠的右胁腹中。每天用卡尺测量肿瘤生长。当肿瘤达到90-120mm 3的平均体积时，将动物随机分组。在第一个实验中，将16只小鼠随机分配到葫芦素I（在PBS中的20％DMSO中1mg / kg /天）或药物载体对照（PBS中20％DMSO）并且每天一次腹膜内给予100μL载体或药物。 18天，而在第二天，20只小鼠被分配到四组。对照动物在PBS载体中接受20％DMSO，而处理动物在含20％DMSO PBS，CQ（25mg / kg /天）的20％DMSO PBS溶液中注射葫芦素I（1mg / kg /天），和将葫芦素I（1mg / kg /天）加CQ（25mg / kg /天）在PBS中的20％DMSO中，并且每天一次腹膜内给予100μL载体或药物，持续15天。

储存条件

−20°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

危害码 (欧洲)	T+:Verytoxic;
风险声明 (欧洲)	R28
安全声明 (欧洲)	S28-S36/37-S45
危险品运输编码	UN 2811
RTECS号	RC6200000

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