蝙蝠葛苏林碱 , BR|Daurisoline |cas:70553-76-3|西域试剂

蝙蝠葛苏林碱 , BR,Daurisoline

产品编号：西域试剂-WR119790| CAS NO：70553-76-3| 分子式：C₃₇H₄₂N₂O₆| 分子量：610.74

Daurisoline 是一个 hERG 抑制剂，也是一种自噬抑制剂。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR119790		￥694.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

英文名称

Daurisoline

CAS编号

70553-76-3

产品描述

Daurisoline 是一个 hERG 抑制剂，也是一种自噬抑制剂。

产品熔点

96-102ºC

产品沸点

724.5±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

392.0±32.9 °C

精确质量

610.304260

PSA

83.86000

LogP

5.84

外观性状

淡黄色粉末

蒸气压

0.0±2.4 mmHg at 25°C

折射率

1.618

溶解性

DMSO: soluble15mg/mL, clear

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (163.74 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6374 mL	8.1868 mL	16.3736 mL
5 mM	0.3275 mL	1.6374 mL	3.2747 mL
10 mM	0.1637 mL	0.8187 mL	1.6374 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 50% PEG300 50% saline
Solubility: 20 mg/mL (32.75 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

hERG, autophagy

体外研究

Daurisoline（化合物1）对+ 20mV的去极化结束（IhERG-步骤）和+ 60mV的峰尾电流（IhERG-尾）显示出最大抑制作用。在浓度为1,3,10和30μM时，去极化结束时电流幅度的抑制率（IhERG-step）为32.2±4.2％，41.6±2.6％，62.1±5.9％和74.8±6.8％，分别; IC50为9.1μM。反过来，IhERG尾的抑制率分别为16.7±5.8％，31.1±4.5％，55.1±7.2％和81.2±7.0％; IC50为9.6μM。 Daurisoline（DAS）抑制不同癌细胞系中CPT诱导的自噬，HeLa，A549和HCT-116细胞的IC50分别为74.75±1.03,50.54±1.02和80.81±1.10μM。 DAC和Daurisoline还通过抑制DAC和Daurisoline处理细胞中的溶酶体V型ATP酶活性而损害溶酶体功能和溶酶体酸化。

体内研究

结果显示静脉内施用Daurisoline（DS）或蝙蝠葛碱（Dau）6mg / kg后血浆浓度呈双指数下降。在比格犬中静脉注射Daurisoline和Dau 6mg / kg后，HR，LVSP，dp / dtmax和SBP降低。但是观察到两种药物的最大药理作用在最大血浆浓度晚10至15分钟达到峰值。

细胞实验

通过3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）测定法测定细胞增殖。将HeLa细胞以每孔7000个细胞接种在96孔板中的DMEM（1％血清）中。在用不同化合物（包括Daurisoline）处理细胞指定的时间后，向每个孔中加入20μLMTT（在PBS中2.5mg / mL）。将板在37℃下再孵育4小时。然后将紫蓝色MTT甲crystals沉淀物溶于100μLDMSO中。通过用酶标仪测量572nm处的光密度来评估HeLa细胞的细胞活力。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6374 mL	8.1868 mL	16.3736 mL
5 mM	0.3275 mL	1.6374 mL	3.2747 mL
10 mM	0.1637 mL	0.8187 mL	1.6374 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

?20°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

安全声明 (欧洲)	24/25
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
RTECS号	NX5995000

1. 物质的识别

产品名：	Daurisoline
CAS号：	70553-76-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Daurisoline
别名：	(R,R)-Daurisoline
分子式：	C37H42N2O6
分子量：	610.74

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Liu Q, et al. Effect of daurisoline on HERG channel electrophysiological function and protein expression. J Nat Prod. 2012 Sep 28;75(9):1539-45.

[2]. Wu MY, et al. Natural autophagy blockers, dauricine (DAC) and daurisoline (DAS), sensitize cancer cells tocamptothecin-induced toxicity. Oncotarget. 2017 Sep 8;8(44):77673-77684.

[3]. Shi SJ, et al. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of daurisoline and dauricine in beagle dogs. Acta Pharmacol Sin. 2003 Oct;24(10):1011-5.