2-羟基-D-谷氨酸 二钠盐, ≥98%,D-α-Hydroxyglutaric acid disodium salt

产品编号:西域试剂-WR120163| CAS NO:103404-90-6| MDL NO:MFCD00069573| 分子式:C5H6O5Na2| 分子量:192.08

D-alpha-Hydroxyglutaric acid disodium salt 是一种稍弱的竞争性 α-酮戊二酸 (α-KG) 依赖性双加氧酶抑制剂,其 Ki 值为 10.87±1.85 mM。而L-Hydroxyglutaric acid 的 Ki 值为 0.628±0.036 mM。

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西域试剂-WR120163
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英文名称D-α-Hydroxyglutaric acid disodium salt
CAS编号103404-90-6
产品描述D-alpha-Hydroxyglutaric acid disodium salt 是一种稍弱的竞争性 α-酮戊二酸 (α-KG) 依赖性双加氧酶抑制剂,其 Ki 值为 10.87±1.85 mM。而L-Hydroxyglutaric acid 的 Ki 值为 0.628±0.036 mM。
产品熔点>291°C (dec.)
精确质量192.001068
PSA100.49000
溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 75 mg/mL (390.46 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.2062 mL 26.0308 mL 52.0616 mL
5 mM 1.0412 mL 5.2062 mL 10.4123 mL
10 mM 0.5206 mL 2.6031 mL 5.2062 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 100 mg/mL (520.62 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

Ki: 10.87±1.85 mM (α-KG)

体外研究

加入50mM和100mM的D-α-羟基戊二酸(D-2-HG)分别导致部分和几乎完全抑制CeKDM7A。为了进一步检查α-KG和D-2-HG之间的相互作用模式,将CeKDM7A与固定浓度(50mM)的D-2-HG和增加量的α-KG一起温育。在50mM D-2-HG和100μMα-KG的存在下观察到KDM7A对H3K9me2和H3K27me2肽的部分抑制。添加300μMα-KG能够逆转50mM D-2-HG对CeKDM7A的抑制,表明D-2-HG是针对CeKDM7A去甲基化酶的α-KG的弱竞争性抑制剂。 D-2-HG,Ki为10.87±1.85 mM,用于抑制KDM5B / JARID1B / PLU-1 。 D-α-羟基戊二酸(R-2HG)增加秀丽隐杆线虫的寿命。 (R)-2HG与α-KG依赖性双加氧酶明显相互作用。在表达IDH1(R132H)的U87和HCT116细胞中,细胞内(R)-2HG水平比对照细胞高20-100倍。升高的(R)-2HG水平与用辛基(R)-2HG处理的细胞中发现的水平相当,并且报道了IDH1-突变肿瘤样品的水平。

细胞实验

将U87细胞,HCT116IDH1(R132H / +)细胞和HEK293细胞接种在12孔板中,并在过夜温育后用指定浓度的每种化合物(例如,400和800μMD-2-HG)处理。收获后,用吖啶橙(AO)和DAPI染色细胞。基于NC3000测量的AO和DAPI荧光测量细胞数和活力。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.2062 mL 26.0308 mL 52.0616 mL
5 mM 1.0412 mL 5.2062 mL 10.4123 mL
10 mM 0.5206 mL 2.6031 mL 5.2062 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件−20°C

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个人防护装备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3
海关编码 29181990
1. 物质的识别
产品名: D-α-Hydroxyglutaric acid disodium
CAS号: 103404-90-6
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: D-α-Hydroxyglutaric acid disodium
别名: Disodium (R)-2-hydroxyglutarate
分子式:
分子量: 192.08
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 2-8°C, dry, sealed
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称: 无
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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