A-769662, ≥99%|A-769662|cas:844499-71-4|西域试剂

A-769662, ≥99%,A-769662

产品编号：西域试剂-WR120527| CAS NO：844499-71-4| MDL NO：MFCD11977269| 分子式：C₂₀H₁₂N₂O₃S| 分子量：360.39

A-769662 是一种有效的，可逆的 AMPK 激活剂，EC50 值为 0.8 μM。

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西域试剂-WR120527		￥493.00	杭州北京（现货）
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英文名称

A-769662

CAS编号

844499-71-4

产品描述

A-769662 是一种有效的，可逆的 AMPK 激活剂，EC50 值为 0.8 μM。

产品沸点

630.1±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.6±0.1 g/cm3

产品闪点

334.9±31.5 °C

精确质量

360.056854

PSA

125.35000

LogP

2.81

蒸气压

0.0±1.9 mmHg at 25°C

折射率

1.781

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (138.74 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7748 mL	13.8739 mL	27.7477 mL
5 mM	0.5550 mL	2.7748 mL	5.5495 mL
10 mM	0.2775 mL	1.3874 mL	2.7748 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

AMPK:0.8 μM (EC50)

体外研究

A-769662在激活杆状病毒表达的AMPK的α1，β1，γ1重组同种型（EC50 =0.7μM）方面同样有效。 A-769662和A-592107以剂量响应方式激活从多种组织和物种中纯化的AMPK，观察到的EC50具有适度的变化。使用来自大鼠心脏，大鼠肌肉或人胚肾细胞（HEK）的部分纯化的AMPK提取物测定的A-769662的EC50分别为2.2μM，1.9μM或1.1μM。 A-769662激活表达LKB1（HEK293）和LKB1缺陷（CCL13）细胞中的内源AMPK。 A-769662变构激活含有γ1的AMPK复合物，其含有精氨酸残基298取代成甘氨酸（R298G）。 A-769662抑制含突变体γ1的复合物中Thr-172的去磷酸化程度与野生型复合物中所见的程度相似。 A769662（300μM）对MEF细胞有毒性作用。 A769662可逆地抑制蛋白酶体活性。

体内研究

A-769662（30mg / kg，ip）显着降低SD大鼠的呼吸交换率（RER）。用30mg / kg A-769662（0.905nmol / g）或500mg / kg二甲双胍（0.574nmol / g）处理的动物的肝脏中丙二酰辅酶A水平分别降低33％和58％。 A-769662（30 mg / kg，bid）显着降低了喂养血浆葡萄糖（降低30％-40％），而较低剂量（3和10 mg / kg）的A-769662对糖尿病患者没有影响。 ob小鼠。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7748 mL	13.8739 mL	27.7477 mL
5 mM	0.555 mL	2.7748 mL	5.5495 mL
10 mM	0.2775 mL	1.3874 mL	2.7748 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Store at +4°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

安全声明 (欧洲)	24/25
海关编码	2934999090

1. 物质的识别

产品名：	A-769662
CAS号：	844499-71-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	A-769662
分子式：	C20H12N2O3S
分子量：	360.39

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Cool B, et al. Identification and characterization of a small molecule AMPK activator that treats key components of type 2 diabetes and the metabolic syndrome. Cell Metab, 2006, 3(6), 403-416.

[2]. Sanders MJ, et al. Defining the mechanism of activation of AMP-activated protein kinase by the small molecule A-769662, a member of the thienopyridone family. J Biol Chem, 2007, 282(45), 32539-32548.

[3]. Moreno D, et al, A769662, a novel activator of AMP-activated protein kinase, inhibits non-proteolytic components of the 26S proteasome by an AMPK-independent mechanism. FEBS Lett, 2008, 583(17), 2650-2654.

[4]. Yerra VG, et al. Adenosine Monophosphate-Activated Protein Kinase Abates Hyperglycaemia-Induced Neuronal Injury in Experimental Models of Diabetic Neuropathy: Effects on Mitochondrial Biogenesis, Autophagy and Neuroinflammation. Mol Neurobiol. 2017 Apr;54(3):2301-2312.