BGJ398 (NVP-BGJ398), ≥99%|BGJ398 (NVP-BGJ398)|cas:872511-34-7|西域试剂

BGJ398 (NVP-BGJ398), ≥99%,BGJ398 (NVP-BGJ398)

产品编号：西域试剂-WR120562| CAS NO：872511-34-7| 分子式：C₂₆H₃₁Cl₂N₇O₃| 分子量：560.48

Infigratinib (BGJ-398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂，抑制 FGFR1，FGFR2，FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为0.9 nM，1.4 nM，1 nM，60 nM。

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英文名称

BGJ398 (NVP-BGJ398)

CAS编号

872511-34-7

产品描述

Infigratinib (BGJ-398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂，抑制 FGFR1，FGFR2，FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为0.9 nM，1.4 nM，1 nM，60 nM。

产品沸点

747.9±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

406.1±32.9 °C

精确质量

559.186523

PSA

98.58000

LogP

5.03

蒸气压

0.0±2.5 mmHg at 25°C

折射率

1.654

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 12 mg/mL (21.41 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7842 mL	8.9209 mL	17.8419 mL
5 mM	0.3568 mL	1.7842 mL	3.5684 mL
10 mM	0.1784 mL	0.8921 mL	1.7842 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1.67 mg/mL (2.98 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.67 mg/mL (2.98 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (2.98 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (2.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.57 mg/mL (2.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.57 mg/mL (2.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 15.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 0.6 mg/mL (1.07 mM); Clear solution
5.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.6 mg/mL (1.07 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

FGFR1:0.9 nM (IC50)

FGFR2:1.4 nM (IC50)

FGFR3:1 nM (IC50)

FGFR4:60 nM (IC50)

体外研究

Infigratinib（BGJ-398）抑制FGFR1，FGFR2和FGFR3，IC50 = ~1 nM，FGFR3K650E，IC50 = 4.9 nM，FGFR4，IC50 = 60 nM。所有其他激酶的IC50值均在μM范围内（FYN，LCK，YES和ABL，IC50分别为1.9,2.5,1.1和2.3μM），VEGFR2，KIT和LYN除外，它们在亚微摩尔浓度下被抑制（IC50分别为0.18,0.75和0.3μM）。 Infigratinib（BGJ-398）抑制FGFR1-，FGFR2-和FGFR3依赖性BaF3细胞的增殖，其IC50值在低纳摩尔范围内，与酶促测定中抑制受体激酶活性所观察到的相当。。对于剩余的细胞，除VEGFR2（IC50 1449和938 nM）外，所有IC 50值均大于1.5μM，其中对FGFR1，FGFR2和FGFR3的选择性至少为400倍。 Infigratinib（BGJ-398）（范围在1 nM和10μM之间）有效抑制FGFR2突变型子宫内膜癌细胞的生长。

体内研究

将Infigratinib（BGJ-398）给予皮下注射RT112 / luc1肿瘤的无胸腺裸鼠：在NMP / PEG200（1：9，v / v）中以5mg / kg静脉推注或在管饲中作为悬浮剂口服。 PEG300 / D5W（2：1，v / v），剂量为20mg / kg。相关的药代动力学（PK）参数表明，该研究中Infigratinib（BGJ-398）的口服生物利用度为32％。在静脉内给药后，Infigratinib（BGJ-398）显示从血管隔室到外周组织的快速分布，转化为高体积分布（26L / kg）。血浆清除率高达3.3 L / h / kg（肝脏血流量的61％）。基于AUC口服给药后肿瘤与血浆的比率确定为10 。 Infigratinib（BGJ-398）（30 mg / kg）显着抑制FGFR2突变的子宫内膜癌异种移植模型的生长。

细胞实验

在补充有10％FBS，4.5g / L葡萄糖，1.5g / L碳酸氢钠和Pen / Strep的RPMI-1640培养基中培养鼠BaF3细胞系。细胞每周传代两次。使用荧光素酶生物发光测定评估化合物介导的对BaF3细胞增殖和活力的抑制。使用μFill液体分配器在新鲜培养基中以50μL/孔将指数生长的BaF3或BaF3Tel-TK细胞接种到384孔板（4250细胞/孔）中。将Infigratinib（BGJ-398）在DMSO中连续稀释并排列在聚丙烯384孔板中。然后通过使用pintool转移装置将50nL化合物转移到含有细胞的平板中，并将平板在37℃（5％CO 2）下孵育48小时。然后加入25μLBright-Glo，并使用Analyst-GT定量发光。定制曲线拟合软件用于产生百分比细胞活力的逻辑拟合作为抑制剂浓度的对数的函数。 IC50值被确定为将细胞活力降低至50％DMSO对照所需的化合物浓度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7842 mL	8.9209 mL	17.8418 mL
5 mM	0.3568 mL	1.7842 mL	3.5684 mL
10 mM	0.1784 mL	0.8921 mL	1.7842 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	BGJ398 (Infigratinib)
CAS号：	872511-34-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	BGJ398 (Infigratinib)
别名：	NVP-BGJ398; Infigratinib
分子式：	C26H31Cl2N7O3
分子量：	560.48

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Guagnano V, et al. Discovery of 3-(2,6-Dichloro-3,5-dimethoxy-phenyl)-1-{6-[4-(4-ethyl-piperazin-1-yl)-phenylamino]-pyrimidin-4-yl}-1-me thyl-urea (NVP-BGJ398), A Potent and Selective Inhibitor of the Fibroblast Growth Factor Receptor Family of Receptor T

[2]. Konecny GE, et al. Activity of the fibroblast growth factor receptor inhibitors dovitinib (TKI258) and NVP-BGJ398 in human endometrial cancer cells. Mol Cancer Ther. 2013 May;12(5):632-42.

[3]. Liu H, et al. Identifying and Targeting Sporadic Oncogenic Genetic Aberrations in Mouse Models of Triple Negative Breast Cancer. Cancer Discov. 2018 Mar;8(3):354-369.