BI 2536, ≥99%|BI 2536|cas:755038-02-9|西域试剂

BI 2536, ≥99%,BI 2536

产品编号：西域试剂-WR120564| CAS NO：755038-02-9| 分子式：C₂₈H₃₉N₇O₃| 分子量：521.66

BI 2536是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂，IC50 分别为0.83 和 25 nM。

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英文名称

BI 2536

CAS编号

755038-02-9

产品描述

BI 2536是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂，IC50 分别为0.83 和 25 nM。

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

精确质量

521.311462

PSA

102.93000

LogP

1.81

折射率

1.634

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 65 mg/mL (124.60 mM; Need ultrasonic)

0.1 M HCL : 25 mg/mL (47.92 mM; ultrasonic and adjust pH to 4 with HCl)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9170 mL	9.5850 mL	19.1699 mL
5 mM	0.3834 mL	1.9170 mL	3.8340 mL
10 mM	0.1917 mL	0.9585 mL	1.9170 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (6.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL (6.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (6.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL (6.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.99 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

PLK1:0.83 nM (IC50)

Plk2/Snk:3.5 nM (IC50)

Plk3/Fnk:9 nM (IC50)

BRD4:25 nM (IC50)

体外研究

超过10倍浓度范围从10nM开始，BI 2536使HeLa细胞以4N DNA含量积累，表明G2期或有丝分裂中的细胞周期阻滞。除HeLa细胞外，BI 2536还有效抑制一组32种人类癌细胞系的增殖，代表不同的器官来源（包括乳腺癌，结肠癌，肺癌，胰腺癌和前列腺癌，黑色素瘤和造血系统癌）肿瘤抑制因子或癌基因突变的模式（包括RB1，TP53，PTEN和KRAS状态）。该细胞组中的半数最大有效浓度（EC 50）值范围为2-25nM，而100nM BI 2536的浓度通常足以诱导完全有丝分裂停滞。指数生长的hTERT-RPE1，人脐静脉内皮细胞（HUVECs）和正常大鼠肾（NRK）细胞的增殖在12-31 nM的EC50值下被阻断，表明循环未转化细胞对BI 2536的敏感性相当。

体内研究

BI 2536（40-50mg / kg，iv）阻断免疫缺陷的nu / nu小鼠中人癌异种移植物的生长。连续循环40-50 mg / kg BI 2536每周静脉注射一次或两次，发现在多种异种移植模型中非常有效，例如HCT 116结肠癌，完全肿瘤抑制，每周两次（治疗后相对于对照（T / C）值0.3％）和T / C值16％，每周一次治疗;根据临床症状和没有重大体重变化判断，两种方案都具有良好的耐受性。

细胞实验

通过在各种浓度的BI 2536（10nM-1μM）存在下孵育72小时来进行细胞增殖测定，并通过在荧光分光光度计中测量Alamar Blue染料转化来评估细胞生长。从剂量 - 反应曲线拟合外推细胞生长被抑制50％（EC50）的有效浓度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.917 mL	9.5848 mL	19.1696 mL
5 mM	0.3834 mL	1.917 mL	3.8339 mL
10 mM	0.1917 mL	0.9585 mL	1.917 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	BI 2536
CAS号：	755038-02-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	BI 2536
别名：	BI 2536
分子式：	C28H39N7O3
分子量：	521.66

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, protect from light, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。