Bitopertin, ≥99%,Bitopertin
产品编号：西域试剂-WR120568| CAS NO：845614-11-1| 分子式：C21H20F7N3O4S| 分子量：543.46
Bitopertin 是一种有效的非竞争性glycine reuptake 抑制剂，抑制甘氨酸摄取，IC50 为 25 nM。
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，
| 英文名称 | Bitopertin | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| CAS编号 | 845614-11-1 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品描述 | Bitopertin 是一种有效的非竞争性glycine reuptake 抑制剂，抑制甘氨酸摄取，IC50 为 25 nM。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 精确质量 | 543.10600 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PSA | 88.19000 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| LogP | 5.01870 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解性数据 | In Vitro:
DMSO : ≥ 50 mg/mL (92.00 mM) * "≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
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| 靶点 |
IC50: 25 nM (GlyT1) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体外研究 | Bitopertin（RG1678）竞争性地阻断来自中国仓鼠卵巢细胞的膜中人GlyT1b的[3H] ORG24598结合位点。 Bitopertin有效抑制稳定表达hGlyT1b和mGlyT1b的细胞中的[3H]甘氨酸摄取，IC50值分别为25±2nM和22±5nM（n = 6）。相反，Bitopertin对高达30μM浓度的hGlyT2介导的甘氨酸摄取没有影响。 Bitopertin对重组hGlyT1b转运蛋白具有高亲和力。在平衡条件下（室温下1小时），Bitopertin取代[3H] ORG24598结合，Ki为8.1nM。在海马CA1锥体细胞中，Bitopertin在100 nM时增强NMDA依赖性长时程增强，但在300 nM时不增强。另外的分析显示Bitopertin（RG1678）具有优异的针对GlyT2同种型（IC50>30μM）的选择性特征，并且针对包括跨膜和可溶性受体，酶，离子通道和单胺转运蛋白在内的86个靶标组（在41％时抑制<41％）对所有目标测量10μM）。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内研究 | Bitopertin（RG1678）剂量依赖性地增加大鼠中通过微透析测量的脑脊髓液和纹状体甘氨酸水平。另外，Bitopertin减弱由精神兴奋剂D-苯异丙胺或NMDA受体甘氨酸位点拮抗剂L-687,414在小鼠中诱导的过度运动。 Bitopertin还可以防止长期用苯环利定（一种NMDA受体开放通道阻滞剂）治疗的大鼠对D-苯异丙胺攻击的过度反应。施用载体对纹状体甘氨酸的细胞外水平没有影响，其在整个实验中保持恒定。相反，口服Bitopertin（1-30mg / kg）产生细胞外甘氨酸水平的剂量依赖性增加。 Bitopertin 30 mg / kg产生的甘氨酸水平比治疗前水平高2.5倍。在药物施用后3小时，与载体处理的动物相比，在用Bitopertin（1-10mg / kg）处理的大鼠的CSF中观察到类似的甘氨酸浓度的剂量依赖性增加。有趣的是，Bitopertin给药后3小时CSF甘氨酸水平增加与微渗透实验在同一时间点的增加非常相似。大鼠和猴子的体内药代动力学研究表明，Bitopertin（RG1678）在两个物种中都具有低血浆清除率，中等分布容量，良好的口服生物利用度（大鼠为78％，猴子为56％），且有利终末半衰期（大鼠5.8小时，猴子6.4小时）。血浆蛋白结合在两种临床前物种（97％）和人体（98％）中很高。 Bitopertin在大鼠（脑/血浆= 0.7）中的CNS渗透性优于小鼠（脑/血浆= 0.5）。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。 |
相关文档
化学品安全说明书(MSDS)
下载MSDS质检证书(COA)
相关产品
| 产品名： | Bitopertin |
| CAS号： | 845614-11-1 |
| 制造商/供应商： | 西域试剂 网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com |
2. 合成/成分数据
| 产品名： | Bitopertin |
| 别名： | RG1678, RO-4917838 |
| 分子式： | C21H20F7N3O4S |
| 分子量： | 543.46 |
3. 急救措施
| 吸入后： | 如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。 |
| 皮肤接触后： | 用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。 |
| 眼睛接触后： | 检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。 |
| 吞食后： | 如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。 |
4. 消防措施
| 适当的灭火剂： | 雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。 |
| 防护设备： | 穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。 |
5. 泄漏应急处理
| 安全防范措施： | 封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。 |
| 清洁/收集措施： | 使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末； 使用酒精擦洗表面和设备除去污渍； 根据第11条处理被污染的材料。 |
6. 处理和储存
| 安全处理说明： | 避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。 |
| 储存： |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
7. 接触控制和个人防护
| 呼吸设备： | NIOSH / MSHA认可的呼吸器。 |
| 双手保护： | 耐化学腐蚀的橡胶手套。 |
| 眼睛防护： | 化学安全护目镜。 |
8. 稳定性和反应活性
| 稳定性： | 按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。 |
| 热分解/其他要避免的情况： | 避免光和热。 |
9. 毒性资料
| 急性毒性： | 无可用资料。 |
| 主要刺激性影响： | 无可用资料。 |
| 在皮肤上： | 无可用资料。 |
| 对眼睛： | 无可用资料；可能具有刺激性。 |
10. 生态资料
| 一般注意事项： | 无可用资料。 |
11. 废弃处置
| 按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。 |
12. 运输信息
| 正确的运输名称： | 无 |
| 非危险品运输： | 这种物质被视为非危险品运输。 |
13. 法规信息
| 尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。 |
14. 其他信息
| 这种化学品仅供受过训练的，有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的，但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问，并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下，并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。 |
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~79%
845614-11-1 |
| 文献：Pinard, Emmanuel; Alanine, Alexander; Alberati, Daniela; Bender, Markus; Borroni, Edilio; Bourdeaux, Patrick; Brom, Virginie; Burner, Serge; Fischer, Holger; Hainzl, Dominik; Halm, Remy; Hauser, Nicole; Jolidon, Synese; Lengyel, Judith; Marty, Hans-Peter; Meyer, Thierry; Moreau, Jean-Luc; Mory, Roland; Narquizian, Robert; Nettekoven, Mathias; Norcross, Roger D.; Puellmann, Bernd; Schmid, Philipp; Schmitt, Sebastien; Stalder, Henri; Wermuth, Roger; Wettstein, Joseph G.; Zimmerli, Daniel Journal of Medicinal Chemistry, 2010 , vol. 53, # 12 p. 4603 - 4614 |
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