Asunaprevir, ≥99%|Asunaprevir|cas:630420-16-5|西域试剂

Asunaprevir, ≥99%,Asunaprevir

产品编号：西域试剂-WR120601| CAS NO：630420-16-5| MDL NO：MFCD15145475| 分子式：C₃₅H₄₆ClN₅O₉S| 分子量：398.45

Asunaprevir 是一种有效的 hepatitis C virus (HCV) NS3 protease 抑制剂，IC50 值为 0.2 nM-3.5 nM。

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西域试剂-WR120601		￥187.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Asunaprevir

CAS编号

630420-16-5

产品描述

Asunaprevir 是一种有效的 hepatitis C virus (HCV) NS3 protease 抑制剂，IC50 值为 0.2 nM-3.5 nM。

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

精确质量

747.270447

PSA

201.18000

LogP

4.02

折射率

1.616

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (133.64 mM)

Ethanol : 20 mg/mL (26.73 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.3364 mL	6.6819 mL	13.3638 mL
5 mM	0.2673 mL	1.3364 mL	2.6728 mL
10 mM	0.1336 mL	0.6682 mL	1.3364 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (3.34 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
5.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2 mg/mL (2.67 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2 mg/mL (2.67 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
6.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% corn oil
Solubility: ≥ 2 mg/mL (2.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (2.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 0.2 nM-3.5 nM (HCV NS3 protease)

体外研究

在多个实验中，当用DCV和Asunaprevir的组合处理细胞时，抗性集落的群体显着减少。 Asunaprevir（ASV）抑制基因型1a（H77株）和基因型1b（J4L6S株）的NS3蛋白水解活性，IC50分别为0.7和0.3 nM。 ASV对编码代表基因型1a，1b和4a的NS3蛋白酶结构域的复制子的EC50范围为1.2至4.0nM 。将复制子细胞保持在选择压力下，使用asunaprevir，浓度为EC50值的10倍和30倍（分别为50或150nM终浓度）。对于基因型1b抗性选择，复制子细胞在asunaprevir存在下维持EC50值的10或30倍（分别为30或90nM终浓度）。 Asunaprevir以200至600毫克的单剂量或多剂量每日两次给药，通常耐受性良好，慢性感染基因1型HCV的受试者的HCV RNA水平迅速大幅下降。

体内研究

Asunaprevir（ASV，3-15mg / kg，po）在几种动物物种中显示出嗜肝性处置（肝脏与血浆之比在物种间的40-359倍）。给药后24小时，所有受试物种的肝脏暴露均高于HCV基因型-1复制子观察到的抑制剂EC50 [110]。

细胞实验

通过将细胞（3,000至10,000个细胞/孔）与连续稀释的测试化合物或DMSO孵育5天（MT-2细胞）或4天（所有其他细胞类型）来确定细胞毒性。使用针对MT-2的MTS测定或针对HEK-293，HuH-7，HepG2和MRC5细胞的细胞 - 滴度蓝试剂测定来定量细胞活力，并计算50％细胞毒性浓度（CC50）。对于HCV和BVDV复制子测定，从后来用于确定EC 50的相同孔中测定CC 50。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.3364 mL	6.6819 mL	13.3638 mL
5 mM	0.2673 mL	1.3364 mL	2.6728 mL
10 mM	0.1336 mL	0.6682 mL	1.3364 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Asunaprevir
CAS号：	630420-16-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Asunaprevir
别名：	BMS-650032
分子式：	C35H46ClN5O9S
分子量：	748.29

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。