AZD1080, ≥99%|AZD1080|cas:612487-72-6|西域试剂

AZD1080, ≥99%,AZD1080

产品编号：西域试剂-WR120606| CAS NO：612487-72-6| 分子式：C₁₉H₁₈N₄O₂| 分子量：334.37

AZD1080 是一种有效的选择性 GSK3 抑制剂。AZD1080 抑制重组人 GSK3α 和 GSK3β，pKi (IC50) 分别为 8.2 (6.9 nM) 和 7.5 (31 nM)。

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西域试剂-WR120606		￥1119.00	杭州北京（现货）

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英文名称

AZD1080

CAS编号

612487-72-6

产品描述

AZD1080 是一种有效的选择性 GSK3 抑制剂。AZD1080 抑制重组人 GSK3α 和 GSK3β，pKi (IC50) 分别为 8.2 (6.9 nM) 和 7.5 (31 nM)。

产品沸点

594.0±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

313.0±30.1 °C

精确质量

334.142975

PSA

85.17000

LogP

1.36

蒸气压

0.0±1.7 mmHg at 25°C

折射率

1.716

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 21.35 mg/mL (63.85 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9907 mL	14.9535 mL	29.9070 mL
5 mM	0.5981 mL	2.9907 mL	5.9814 mL
10 mM	0.2991 mL	1.4953 mL	2.9907 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

GSK-3α:8.2 (pKi)

GSK-3β:7.5 (pKi)

cdk5:6.4 (pKi)

cdk2:5.9 (pKi)

cdk1:5.7 (pKi)

体外研究

AZD1080显示对cdk2的选择性（pKi = 5.9; 1150nM; 37倍），cdk5（pKi = 6.4; 429nM; 14倍），cdk1（pKi = 5.7; 1980nM; 64倍）和Erk2（pKi < 5;>10μM;> 323倍）。还评估了AZD1080（10μM）的泛激酶选择性，并且相对于23种激酶以及MDS Pharma筛选中的65种不同受体，酶和离子通道显示出良好的总选择性（在10μMAZD1080下<50％效应）。对于AZD1080（IC50 = 324nM）和非选择性参考GSK3抑制剂LiCl（IC50 = 1.5mM）观察到浓度依赖性tau磷酸化抑制，表明AZD1080比LiCl强几个数量级。

体内研究

口服给药后血液中的药代动力学分析显示AZD1080在大鼠（15-24％）中具有良好的口服生物利用度，半衰期为7.1小时，使得AZD1080对于进一步的体内测试具有吸引力。 AZD1080以4或15μmol/ kg的亚慢性（3天）口服治疗显着阻断了MK-801诱导的记忆缺陷（AZD1080与MK-801，4μmol/ kg时p <0.05，15μmol时p <0.01） / kg）在小鼠中提出了这样的假设，即可能需要更长时间的治疗以使突触发挥有效功能。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.9907 mL	14.9535 mL	29.907 mL
5 mM	0.5981 mL	2.9907 mL	5.9814 mL
10 mM	0.2991 mL	1.4953 mL	2.9907 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	AZD1080
CAS号：	612487-72-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	AZD1080
分子式：	C19H18N4O2
分子量：	334.37

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

612488-09-2

557-21-1

~73%

612487-72-6

文献：ASTRAZENECA AB Patent: WO2007/89193 A1, 2007 ; Location in patent: Page/Page column 23-24 ; WO 2007/089193 A1

1073614-10-4

~81%

612487-72-6

文献：ASTRAZENECA AB Patent: WO2008/130312 A1, 2008 ; Location in patent: Page/Page column 37 ; WO 2008/130312 A1

1073614-09-1

~48%

612487-72-6

文献：ASTRAZENECA AB Patent: WO2008/130312 A1, 2008 ; Location in patent: Page/Page column 36 ; WO 2008/130312 A1

311774-34-2

~6%

612487-72-6

文献：ASTRAZENECA AB Patent: WO2003/82853 A1, 2003 ; Location in patent: Page/Page column 59 ; WO 03/082853 A1

557-21-1

612488-09-2

612487-72-6

文献：Ryberg, Per Organic Process Research and Development, 2008 , vol. 12, # 3 p. 540 - 543

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[1]. Georgievska B, et al. AZD1080, a novel GSK3 inhibitor, rescues synaptic plasticity deficits in rodent brain and exhibits peripheral target engagement in humans. J Neurochem. 2013 May;125(3):446-56.