Erdosteine, ≥98.0%|Erdosteine|cas:84611-23-4|西域试剂

Erdosteine, ≥98.0%,Erdosteine

产品编号：西域试剂-WR120673| CAS NO：84611-23-4| MDL NO：MFCD00867664| 分子式：C₈H₁₁NO₄S₂| 分子量：249.31

Erdosteine 抑制脂多糖 (LPS) 诱导的 NF-κB 激活。

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西域试剂-WR120673		￥500.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR120673		￥1401.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Erdosteine

CAS编号

84611-23-4

产品描述

Erdosteine 抑制脂多糖 (LPS) 诱导的 NF-κB 激活。

产品熔点

156-160°C

产品沸点

590.4±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

310.8±30.1 °C

精确质量

249.012955

PSA

134.07000

LogP

-0.32

外观性状

白色或近乎于白色结晶粉末

蒸气压

0.0±3.6 mmHg at 25°C

折射率

1.615

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (200.55 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 6.67 mg/mL (26.75 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.0111 mL	20.0554 mL	40.1107 mL
5 mM	0.8022 mL	4.0111 mL	8.0221 mL
10 mM	0.4011 mL	2.0055 mL	4.0111 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 6.67 mg/mL (26.75 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (13.04 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL (13.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (13.04 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL (13.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (13.04 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL (13.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

NF-κB

体外研究

厄多司坦是一种口服粘液溶解剂，用作各种慢性呼吸道疾病的祛痰剂。厄多司坦通过抑制LPS刺激的小鼠巨噬细胞中的NF-κB活化而发挥抗炎作用。然而，厄多司坦不抑制LPS诱导的Akt和MAPK途径的磷酸化。为了评估厄多司坦对巨噬细胞的毒性作用，分析了细胞活力。用1,10或100μg/ mL厄多司坦治疗不会产生可检测的细胞毒性。用LPS（1μg/ mL）处理诱导RAW 264.7细胞中的IκBα降解，并且在10分钟后观察到最大降解。用指定浓度的厄多司坦预处理RAW 264.7细胞6小时，然后用LPS（1μg/ mL）刺激10分钟。用厄多司坦预处理对IκBα的基线量没有任何影响。单独使用DMSO以与用于厄多司汀递送的体积相同的体积处理对IκBα的基线量没有任何影响。用LPS处理10分钟后IκBα的量减少，并且用指定浓度和时间的Erdosteine预处理有效抑制IκBα降解。

体内研究

将26只雄性小鼠分成如下四组：第1组，对照;第2组，厄多司坦治疗;第3组，甲氨蝶呤（MTX）治疗;和第4组，甲氨蝶呤+厄多司坦治疗。在实验的第一天，向第3组和第4组腹膜内施用单剂量的甲氨蝶呤，尽管每日单剂量的厄多司汀口服给予第2组和第4组7天。在实验结束时，移除动物的睾丸并称重。甲氨蝶呤组的总抗氧化能力和总氧化应激水平以及髓过氧化物酶活性均高于对照组（p <0.05）。与对照组相比，甲氨蝶呤组的脂质过氧化水平没有变化。总之，厄多司坦可有效保护甲氨蝶呤诱导的睾丸毒性。使用甲氨蝶呤的厄多司坦可改善睾丸损伤，如曲细精管中精子发生的表现所示。

细胞实验

将鼠巨噬细胞/单核细胞系RAW264.7在含有10％胎牛血清，60U / mL青霉素和100μg/ mL链霉素的Dulbecco改良Eagle培养基（DMEM）中在37.8℃，5％CO 2下维持为单层。使用比色四唑化合物MTS测定法定量细胞活力。简言之，将用不同浓度的厄多司坦（1,10或100μg/ mL）孵育24小时的1×10 4个细胞用10μLMTS溶液（5mg / mL）处理45分钟。然后用异丙醇裂解细胞，并在540nm的波长下读取吸光度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.0111 mL	20.0554 mL	40.1107 mL
5 mM	0.8022 mL	4.0111 mL	8.0221 mL
10 mM	0.4011 mL	2.0055 mL	4.0111 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Refrigerator

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302
警示性声明	P301 + P312 + P330
风险声明 (欧洲)	R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .
安全声明 (欧洲)	S26-S36/37/39
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
海关编码	2934999090

1. 物质的识别

产品名：	Erdosteine
CAS号：	84611-23-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Erdosteine
别名：	KW-9144
分子式：	C8H11NO4S2
分子量：	249.31

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

68-11-1

84611-22-3

~77%

84611-23-4

文献：Gobetti; Pedrazzoli; Bradamante Farmaco, Edizione Scientifica, 1986 , vol. 41, # 1 p. 69 - 79

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[1]. Park JS, et al. Anti-inflammatory Effect of Erdosteine in Lipopolysaccharide-Stimulated RAW 264.7 Cells. Inflammation. 2016 Aug;39(4):1573-81.

[2]. Oktar S, et al. Beneficial effect of erdosteine on methotrexate-induced testicular toxicity in mice. Toxicol Ind Health. 2010 Aug;26(7):433-8.