Foretinib (GSK1363089), ≥99%|Foretinib (GSK1363089)|cas:849217-64-7|西域试剂

Foretinib (GSK1363089), ≥99%,Foretinib (GSK1363089)

产品编号：西域试剂-WR120709| CAS NO：849217-64-7| 分子式：C₃₄H₃₄F₂N₄O₆| 分子量：632.65

Foretinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Met 和 KDR 的IC50分别为0.4 nM 和 0.9 nM。

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西域试剂-WR120709		￥367.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Foretinib (GSK1363089)

CAS编号

849217-64-7

产品描述

Foretinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Met 和 KDR 的IC50分别为0.4 nM 和 0.9 nM。

产品沸点

828.5±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

454.8±34.3 °C

精确质量

632.244629

PSA

116.45000

LogP

5.12

蒸气压

0.0±3.0 mmHg at 25°C

折射率

1.649

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 75 mg/mL (118.55 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5807 mL	7.9033 mL	15.8065 mL
5 mM	0.3161 mL	1.5807 mL	3.1613 mL
10 mM	0.1581 mL	0.7903 mL	1.5807 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.95 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.95 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.95 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

KDR:0.9 nM (IC50)

c-Met:0.4 nM (IC50)

体外研究

Foretinib抑制HGF受体家族酪氨酸激酶，Met的IC50值为0.4nM，Ron的IC50值为3nM。 Foretinib还抑制KDR，Flt-1和Flt-4，IC50值分别为0.9 nM，6.8 nM和2.8 nM。 Foretinib抑制B16F10，A549和HT29细胞的集落生长，IC50分别为40 nM，29 nM和165 nM 。最近的一项研究表明，Foretinib在胃癌细胞系MKN-45和KATO-III中对细胞生长的影响不同。 Foretinib抑制MKN-45细胞中MET和下游信号分子的磷酸化，而靶向KATO-III细胞中的GFGR2 。

体内研究

Foretinib（100 mg / kg，po）导致B16F10肿瘤Met和配体磷酸化的显着抑制（例如，HGF或VEGF）诱导肝脏中Met和Flk-1 / KDR的受体磷酸化，这两种情况持续24小时。 Foretinib（30-100mg / kg，每日一次，口服）导致肿瘤负荷减轻。用30和100mg / kg Foretinib治疗后肺表面肿瘤负荷分别减少50％和58％。携带B16F10实体瘤的小鼠的Foretinib治疗也分别导致30和100mg / kg的剂量依赖性肿瘤生长抑制为64％和87％。对于这两项研究，Foretinib的给药耐受性良好，没有明显的体重减轻。 Foretinib被开发用于通过Met靶向HGF的异常信号传导并同时靶向参与肿瘤血管生成的几种受体酪氨酸激酶。 Foretinib在2至4小时内导致人异种移植物中的肿瘤出血和坏死，并且在96小时（每日5次剂量后）观察到最大的肿瘤坏死，导致完全消退。

细胞实验

将B16F10，A549和HT29细胞（每孔1.2×103）与软琼脂混合，并接种在含有10％FBS和EXEL-2880的96孔板上的基础琼脂层上。对于含氧量正常的条件，将板在21％氧气，5％CO 2和74％氮气中孵育（37℃）12至14天，而在低氧条件下孵育（37℃）在缺氧室中进行1 ％氧气，5％CO2和94％氮气。在添加50％Alamar Blue和荧光检测后，在每种条件下评估菌落数。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.5807 mL	7.9033 mL	15.8065 mL
5 mM	0.3161 mL	1.5807 mL	3.1613 mL
10 mM	0.1581 mL	0.7903 mL	1.5807 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Foretinib
CAS号：	849217-64-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Foretinib
别名：	XL880, GSK1363089
分子式：	C34H34F2N4O6
分子量：	632.65

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。