Hydroxyfasudil, ≥99%|Hydroxyfasudil|cas:105628-72-6|西域试剂

Hydroxyfasudil, ≥99%,Hydroxyfasudil

产品编号：西域试剂-WR120722| CAS NO：105628-72-6| 分子式：C₁₄H₁₇N₃O₃S| 分子量：307.37

Hydroxyfasudil 是一种 ROCK 抑制剂，可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性，IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR120722		￥670.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

英文名称

Hydroxyfasudil

CAS编号

105628-72-6

产品描述

Hydroxyfasudil 是一种 ROCK 抑制剂，可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性，IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。

产品沸点

613.7ºC at 760mmHg

产品密度

1.329g/cm3

产品闪点

325ºC

精确质量

307.09900

PSA

90.65000

LogP

1.85960

蒸气压

9.04E-16mmHg at 25°C

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 31 mg/mL (100.86 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2534 mL	16.2670 mL	32.5341 mL
5 mM	0.6507 mL	3.2534 mL	6.5068 mL
10 mM	0.3253 mL	1.6267 mL	3.2534 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

ROCK2:0.72 μM (IC50)

ROCK1:0.73 μM (IC50)

PKA:37 μM (IC50)

体外研究

Hydroxyfasudil是ROCK抑制剂，ROCK1和ROCK2的IC50分别为0.73和0.72μM。 Hydroxyfasudil也不太有效抑制PKA，IC50为37μM，比ROCKs高50倍。 Hydroxyfasudil增加eNOS mRNA水平，EC50值为0.8±0.3μM。羟基法舒地尔（0-100μM）浓度依赖性地增加eNOS活性并刺激人主动脉内皮细胞（HAEC）中的NO产生。羟基法舒地尔（10μM）将eNOS mRNA的半衰期从13小时增加到16小时，但在浓度为0.1到100μM时不影响eNOS启动子活性。

体内研究

羟基法舒地尔（10mg / kg，ip）显着增加SD大鼠的平均和最大空隙体积。 Hydroxyfasudil也显着降低最大逼尿肌压力。羟基法舒地尔（3 mg / kg，ip）抑制自发性高血压大鼠（SHR）中去甲肾上腺素诱导的过度收缩。此外，Hydroxyfasudil（3,10 mg / kg，ip）显着改善大鼠阴茎cGMP含量的降低。

动物实验

在腹膜内注射羟基法舒地尔（10mg / kg）或相应体积的盐水后研究排尿行为。将每只大鼠置于含有尿液收集漏斗的代谢笼中，所述尿液收集漏斗置于电子天平上。天平通过多端口控制器连接到个人计算机，并用于测量收集的尿液的累积重量。在连续的24小时内每隔150秒，计算机对排尿频率和体积的数据进行采样和记录。收集的排尿反射参数包括：每次排尿的尿量，最大排尿量，排尿频率和羟基法替尼或载体治疗的动物的总尿量。每个监测会议于18:00开始。在每个实验期开始时置于代谢笼中之前，动物接受单次注射溶解在盐水中的羟基法舒地尔（10mg / kg）或注射不含抑制剂的盐水。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

Hydroxyfasudil, ≥99%,Hydroxyfasudil

化学品安全说明书(MSDS)

质检证书(COA)

在线咨询