Ketanserin, ≥98%|Ketanserin|cas:74050-98-9|西域试剂

Ketanserin, ≥98%,Ketanserin

产品编号：西域试剂-WR120738| CAS NO：74050-98-9| MDL NO：MFCD00083392| 分子式：C₂₂H₂₂FN₃O₃| 分子量：395.43

Ketanserin 是一种选择性的 5-HT receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制hERG电流 (IhERG)，IC50 为 0.11 μM，这种作用具有浓度依赖性。

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西域试剂-WR120738		￥166.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Ketanserin

CAS编号

74050-98-9

产品描述

Ketanserin 是一种选择性的 5-HT receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制hERG电流 (IhERG)，IC50 为 0.11 μM，这种作用具有浓度依赖性。

产品熔点

227-235°C

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

精确质量

395.164520

PSA

75.17000

LogP

3.21

折射率

1.593

溶解性

DMF: 10 mg/mL, clear, colorless

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 16.67 mg/mL (42.16 mM; Need ultrasonic)

DMF : 5 mg/mL (12.64 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5289 mL	12.6445 mL	25.2889 mL
5 mM	0.5058 mL	2.5289 mL	5.0578 mL
10 mM	0.2529 mL	1.2644 mL	2.5289 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.22 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.22 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.22 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMF 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.26 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 0.11 μM (hERG current) IC50: 152±23 μM (5-HT receptor)

体外研究

0.3μM的酮色林抑制hERG通道的电压依赖性步进电流（IhERG.step）和尾电流（IhERG.tail），暴露时间为5分钟。对于具有5-HT的AA观察到的协同效应也被5-HT受体阻断剂赛庚啶（IC50 = 22.0±7μM），酮色林（IC50 = 152±23μM）阻断。酮色林（50-350μM）通过以剂量依赖性方式阻断受体来抑制协同作用。 Cyproheptadine的IC50值为22±7μM，Ketanserin的IC50值为152±23μM。酮色林抑制血小板聚集，IC50为240（169-339）nM 。

体内研究

酮色林是5-HT2A受体拮抗剂。 Ketanserin显着降低许多大脑区域（海马CA1和CA3，前额叶皮质，中央杏仁核，背内侧下丘脑核，齿状回，伏隔核和中脑导水管周围灰质）的BDNF蛋白水平。 5-HT2A拮抗剂Ketanserin可以显着降低各脑区的BDNF mRNA水平。

细胞实验

将建立的稳定表达hERG通道的HEK 293细胞系在补充有10％胎牛血清，400μg/ mL G418的Dulbecco改良的Eagle培养基（DMEM）中培养。稳定表达重组人心脏KCNQ1 / KCNE1通道电流（IKs）的HEK 293细胞系维持在含有10％胎牛血清和100μg/ mL潮霉素的DMEM中。将用于电生理学的细胞接种在玻璃盖玻片上。构建突变体hERG通道，并使用10μLLipofectamine2000和pCDNA3载体中的4μghERG突变体cDNA在HEK 293细胞中瞬时表达。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5289 mL	12.6445 mL	25.2889 mL
5 mM	0.5058 mL	2.5289 mL	5.0578 mL
10 mM	0.2529 mL	1.2644 mL	2.5289 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

2-8°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

WGK德国	3
RTECS号	VA1411190
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Ketanserin
CAS号：	74050-98-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Ketanserin
别名：	R41468
分子式：	C22H22FN3O3
分子量：	395.43

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Tang Q, et al. The 5-HT2 antagonist Ketanserin is an open channel blocker of human cardiac ether-à-go-go-related gene (hERG) potassium channels. Br J Pharmacol. 2008 Oct;155(3):365-73.

[2]. Khan N, et al. Investigation of cyclooxygenase and signaling pathways involved in human platelet aggregation mediated by synergistic interaction of various agonists. Drug Des Devel Ther. 2015 Jul 6;9:3497-506.

[3]. Kekewska A, et al. Antiserotonergic properties of terguride in blood vessels, platelets, and valvular interstitial cells. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Feb;340(2):369-76.

[4]. Jiang DG, et al. Serotonin regulates brain-derived neurotrophic factor expression in select brain regions during acute psychological stress. Neural Regen Res. 2016 Sep;11(9):1471-1479.